Pharmacocinétique

Absorption
Une heure après administration sous-cutanée (s.c.) d'une seule dose de 25 mg de Prolutex à des femmes post-ménopausées en bonne santé, la Cmax moyenne résultait être de 50,7 ± 16,3 ng/ml. La concentration sérique de progestérone a ensuite diminué selon un profil biphasique, et après 12 heures suivant l'administration la concentration moyenne résultait être de 6,6 ± 1,6 ng/ml. L'analyse pharmacocinétique a démontré la linéarité des doses testées (entre 25 mg et 100 mg).
Après l'administration de doses multiples de Prolutex 25 mg/jour par voie sous-cutanée, les concentrations de l'état d'équilibre ont été atteintes en 2 jours de traitement environ. Les valeurs résiduelles de 4,8 ± 1,1 ng/ml ont été observées avec une AUC de 346,9 ± 41,9 ng*hr/ml.
Distribution
Chez l'être humain, 96-99% de la progestérone sont liés aux protéines sériques, comme l'albumine (50-54%) ou la trascortine (43-48%), et le reste est libre dans le plasma. En raison de sa liposolubilité, la progestérone passe de la circulation sanguine vers les cellules cibles par diffusion passive.
La progestérone passe la barrière placentaire et passe en petites quantités dans le lait maternel.
Métabolisme
La progestérone est principalement métabolisée par le foie (par réduction et hydroxylation), en grande partie en prégnandiols et prégnanolones. Prégnandiols et prégnanolones sont conjugués dans le foie en métabolites glucuronides et sulfates.
Élimination
L'élimination s'effectue essentiellement sous la forme des métabolites (avant tout prégnandiols), principalement par voie rénale, puis biliaire. Les métabolites sont soumis à la circulation entéro-hépatique.
La demi-vie d'élimination après une injection unique de 25 mg de Prolutex est de 13 ±7 h.