Propriétés/Effets

Code ATC
N02AC06
Mécanisme d'action
La lévométhadone est l'énantiomère R(–) actif de la méthadone.
La lévométhadone appartient au groupe des analgésiques très puissants de type morphinique. La méthadone se lie sélectivement aux récepteurs opioïdes (notamment agoniste des récepteurs μ) dans le cerveau.
Pharmacodynamique
La lévométhadone régule la conduction de la douleur et la perception de la douleur en stimulant le système endogène inhibiteur de la douleur. Les effets centraux sont en outre la sédation, la dépression respiratoire, l'inhibition du centre de la toux, le rétrécissement des pupilles, les vomissements et l'antidiurèse. En périphérie, le tonus des muscles lisses est accru, ce qui inhibe la vidange de l'estomac, de la vésicule biliaire et de la vessie et ralentit le transit intestinal.
En tant qu'agoniste des opioïdes, la lévométhadone produit des effets de type morphinique qui répriment les symptômes de sevrage lors du traitement de personnes dépendantes aux opioïdes. La prise par voie orale prévient en outre une augmentation rapide de la concentration dans le cerveau et diminue ainsi l'effet euphorisant.
La lévométhadone bloque 3,5 fois moins que la dextrométhadone les canaux potassiques hERG pour le cœur humain (hERG = human ether-a-go-go related gene) qui sont responsables de la repolarisation des cellules du muscle cardiaque.
Comme d'autres opioïdes, la lévométhadone réduit la motilité gastro-intestinale et augmente le tonus des muscles lisses, notamment dans la région de l'estomac et au niveau du sphincter d'Oddi.
Efficacité clinique
Après une administration de lévométhadone par voie orale, l'effet analgésique atteint son niveau maximal après 1-2 heure(s). La durée d'analgésie de 4-6 heures est, malgré une demi-vie plus longue, aussi longue que celle de la morphine. En cas d'administration orale prolongée, la durée d'action peut monter jusqu'à 22-48 heures.