Interactions

Interactions pharmacodynamiques
L’acétate d’ulipristal, modulateur du récepteur de la progestérone, se lie avec une haute affinité au récepteur de la progestérone et peut ainsi nuire à l’effet des médicaments contenant des progestatifs (comme Postinor). L’administration simultanée de Postinor avec des médicaments contenant de l’acétate d’ulipristal n’est donc pas recommandée.
Inducteurs enzymatiques
Dans le métabolisme du lévonorgestrel, la participation du CYP3A4 est significative. En cas de prise simultanée d’inducteurs d’enzymes hépatiques (notamment du CYP3A4), le métabolisme du lévonorgestrel peut donc être accéléré et l’effet contraceptif compromis. Parmi ces principes actifs figurent, outre les substances déjà mentionnées à la rubrique «Posologie/Mode d’emploi» (c.-à-d. la carbamazépine, l’éfavirenz et la rifampicine), également des inhibiteurs de protéases, tels que le ritonavir par ex., mais aussi les barbituriques, le bosentan, le felbamate, le modafinil, la névirapine, l’oxcarbazépine, la phénytoïne, la primidone, la rifabutine et le topiramate, ainsi que les produits à base de millepertuis (Hypericum perforatum).
Dans le cadre d’une étude publiée, la prise simultanée d’éfavirenz (600 mg/jour) a entraîné une réduction de la Cmax et de l’AUC du lévonorgestrel de 41% et de 56% respectivement. Il n’existe aucune étude portant sur d’autres inducteurs enzymatiques puissants et modérés, mais il faut s’attendre à des altérations comparables.
Une induction enzymatique peut durer pendant quatre semaines ou plus après l’arrêt de ces médicaments. Par conséquent, chez les femmes ayant reçu un traitement par un inducteur enzymatique puissant ou modéré au cours des 4 dernières semaines, l’utilisation d’une méthode contraceptive d’urgence non hormonale doit être envisagée (voir «Posologie/Mode d’emploi», section «Recommandations posologiques particulières»). Lors d’une co-médication par de faibles inducteurs enzymatiques, une évaluation individuelle des risques et des bénéfices est recommandée.
En outre, il est établi que divers inhibiteurs de la protéase du VIH/VHC et inhibiteurs non nucléosidiques de la transcriptase inverse sont susceptibles d’entraîner une diminution ou une augmentation des concentrations plasmatiques de progestatifs. Ces modifications peuvent, dans certains cas, être cliniquement significatives. En particulier, des inhibiteurs de la protéase tels que le ritonavir ou le nelfinavir (y compris leurs associations) sont certes connus pour être de puissants inhibiteurs du CYP3A4, mais peuvent toutefois aussi présenter des propriétés d’induction enzymatique lors d’une co-administration avec des hormones stéroïdiennes et diminuer ainsi les taux plasmatiques de progestatifs (tels que le lévonorgestrel).
Inhibiteurs enzymatiques
À l’inverse, de puissants inhibiteurs du CYP3A4 (p. ex. itraconazole, voriconazole, clarithromycine) peuvent augmenter la concentration plasmatique de lévonorgestrel. La pertinence clinique de cette interaction lors de l’administration d’une dose unique n’est pas connue.
Effet de Levonorgestrel sur d’autres médicaments
Les stéroïdes sexuels sont également susceptibles d’influencer le métabolisme d’autres médicaments par le biais de divers mécanismes d’interactions. Ainsi, le lévonorgestrel pourrait inhiber le métabolisme de la ciclosporine et augmenter par conséquent le risque d’une toxicité par la ciclosporine.