Pharmacocinétique

Absorption
Le lévonorgestrel contenu dans le comprimé Postinor est résorbé rapidement. La biodisponibilité du lévonorgestrel administré oralement s’élève presque à 100%. Après l’administration orale de 1,5 mg de lévonorgestrel, les niveaux sériques maximaux du lévonorgestrel de 18,5 ng/ml ont été obtenus en l’espace de 2 à 3 heures.
Distribution
Près de 65% du lévonorgestrel sont liés spécifiquement aux GLHS, environ 35% à l’albumine sérique. À peine 1,5% de la concentration totale se retrouve sous forme de stéroïde libre dans le sérum. Le volume de distribution est de 115 litres.
Environ 0,1% de la dose maternelle peut être transféré via le lait maternel au nourrisson allaité.
Métabolisme
La biotransformation suit les voies connues du métabolisme des stéroïdes.
Le lévonorgestrel est hydroxylé dans le foie, avant d’être réduit et finalement conjugué à l’acide glucuronique et au sulfate. Le CYP3A4 est associé à la métabolisation du lévonorgestrel. Les métabolites n’ont qu’une faible activité pharmacologique ou même aucune.
Élimination
Le lévonorgestrel n’est pas éliminé de manière inchangée, mais plutôt sous forme de métabolite. Les métabolites sont excrétés par les urines (50 à 60%) et les fèces (40 à 50%). Après l’administration orale de 1,5 mg de lévonorgestrel, les concentrations sériques diminuent selon un processus biphasique avec une demi-vie d’élimination moyenne d’environ 26 heures.
Cinétique pour certains groupes de patients
Troubles de la fonction hépatique
Aucune donnée sur la pharmacocinétique du lévonorgestrel chez les patientes présentant une insuffisance hépatique n’est disponible.
Troubles de la fonction rénale
Aucune donnée sur la pharmacocinétique du lévonorgestrel chez les patientes présentant une insuffisance rénale n’est disponible.
Enfants et adolescents
La pharmacocinétique du lévonorgestrel a été étudiée uniquement chez les femmes adultes.
IMC
Quelques études pharmacocinétiques publiées ont fait état d’une diminution de la concentration totale de lévonorgestrel de l’ordre de 50% chez les utilisatrices obèses (IMC ≥ 30 kg/m2). En revanche, la réduction du lévonorgestrel libre a été moins prononcée par rapport aux participantes ayant un poids normal. La signification clinique de ces résultats n’est pas connue jusqu’à présent.