Propriétés/Effets

Code ATC:
N07BC01
Mécanisme d'action
La buprénorphine est un agoniste partiel des opioïdes, avec une affinité pour les récepteurs µ du cerveau et des propriétés antagonistes sur les récepteurs ĸ. Ses effets dans le traitement de substitution des opioïdes au long cours sont attribués à la réversibilité lente de sa liaison avec les récepteurs µ, ce qui réduit chez le toxicomane le besoin de recourir à la drogue.
En raison de ses caractéristiques partiellement agonistes/antagonistes, la buprénorphine offre une marge de sécurité plus grande que les agonistes purs, et n'a donc qu'une action dépressive modérée sur la respiration.
Pharmacodynamique
Les études de pharmacologie clinique qui ont évalué les effets agonistes opioïdes de la buprénorphine administrée par voie sublinguale en comparaison avec ceux d'agonistes complets tels que la méthadone et l'hydromorphone montrent que la buprénorphine administrée par voie sublinguale exerce des effets agonistes opioïdes typiques, limités par un effet plafond.
La buprénorphine provoque une réaction de type opioïde dose-dépendante chez les personnes dépendantes aux opioïdes pour tous les paramètres testés, y compris l'humeur positive, l'«effet positif» et la dépression respiratoire; il y a toutefois eu une saturation pour les doses plus élevées, à partir desquelles la buprénorphine n'a plus développé d'effet supplémentaire, contrairement aux agonistes complets qui ont toujours développé l'effet le plus important aux doses les plus élevées.
Les effets sur le système cardio-vasculaire et les voies respiratoires ainsi que les effets subjectifs de la buprénorphine ont également été examinés chez des personnes dépendantes aux opioïdes qui ont reçu 12 mg par voie sublinguale ou jusqu'à 16 mg par voie intraveineuse. En comparaison avec le placebo, il n'y a pas eu de différences statistiquement significatives entre les conditions de traitement en ce qui concerne la tension artérielle moyenne, la fréquence cardiaque, la fréquence respiratoire, la saturation en O2 et la température cutanée au cours du temps. La tension artérielle systolique a été significativement plus élevée et le diamètre pupillaire significativement plus petit que dans le groupe placebo.
Efficacité clinique
Aucune donnée n'est disponible.