Pharmacocinétique

-Absorption et distribution
Après injection intraveineuse le 2-[18F]Fluor-2-déoxy-D-glucose s’accumule principalement dans le cerveau et le cœur. Chez l’homme la clairance artérielle est rapide et suit une courbe d’élimination triexponentielle : la première composante a une demi-vie de 0.2-0.3 min, la deuxième a une demi-vie de 10-13 min (11.6 ± 1.1 min) et la troisième a une demi-vie de 80-95 min (88 ± 4 min). Des mesures de l’absorption dans le cerveau ont été réalisées par Jones et coll. 33 minutes après l’injection et sur un panel de huit personnes. En moyenne 33 min p.i. 3.95 % de la dose injectée est absorbé par le cerveau (Déviation Standard = 0.5 %). Le 2-[18F]Fluor-2-déoxy-D-glucose-6-phosphate augmente dans le cerveau pendant 80–100 min p.i. puis stagne sur ce plateau pendant 180 min. p.i.. La demi-vie biologique du 2-Déoxy-D-glucose dans le cerveau s’élève à 8 heures pour la substance grise, et à 10 heures pour la substance blanche. L’absorption myocardiale normale du 2-[18F]-Fluor-2-déoxy-D-glucose est rapide et s’élève à 1 – 4 % (3.3 ± 1.0 %) chez l’homme. La clairance du cœur n’est pas remarquable après une période de 4 heures.
Le contraste est optimal durant une période de 40 - 60 min après l’injection: Ventricule gauche: Ventricule droit = 2.5 : 1 Ventricule gauche: Sang = 12 - 16 : 1 Ventricule gauche: Poumons = 12 - 30 : 1 Ventricule gauche: Foie = 6 - 12 : 1
- Métabolisme
Le 2-FDG est simplement phosphorylé en 2-FDG-6-phosphate, ce qui fait qu’il est bloqué dans les cellules et qu’il s’y accumule. Le foie présente une forte concentration en glucose-6-phosphatase, le glucose-6-phosphate et bien sûr le 2-FDG-6-phosphate sont reconvertis en glucose et en 2-FDG, et sont ainsi à nouveau déversés dans la circulation sanguine. Cela corrobore les observations selon lesquelles le 2-FDG n’est pas retenu par le foie.
-Elimination
Le 2-[18F]Fluor-2-déoxy-D-glucose est rapidement éliminé dans les urines. L’excrétion par les urines est très rapide car le 2-[18F]-Fluor-2-déoxy-D-glucose transite par les glomérules mais n’est pas totalement résorbé par les tubules.