Propriétés/Effets

Code ATC
G03CX01
Mécanisme d'action/Efficacité clinique
Après administration orale, la tibolone est rapidement transformée en trois métabolites différents qui contribuent au profil pharmacologique de Tibolon-Mepha. Deux de ces métabolites (3α-OH-tibolone et 3β-OH-tibolone) exercent un effet œstrogénique, tandis que le troisième métabolite (isomère Δ4 de la tibolone) possède des effets progestatifs et androgéniques. Chez les femmes postménopausées, Tibolon-Mepha compense la disparition de la production d'œstrogènes et soulage les symptômes de la ménopause. Tibolon-Mepha prévient la déperdition osseuse due à la ménopause ou à une ovariectomie.
Études cliniques
Soulagement des symptômes de la ménopause liés à la carence en œstrogènes
·En général, une amélioration des symptômes de la postménopause est obtenue dans les premières semaines de traitement.
Effets sur l'endomètre et sur les caractéristiques des hémorragies
·Des hyperplasies de l'endomètre et des cancers de l'endomètre ont été rapportés chez des patientes traitées par Tibolon-Mepha (voir sous «Mises en garde et précautions»).
·Une aménorrhée a été observée chez 88% des femmes au bout de 12 mois de traitement par Tibolon-Mepha 2,5 mg. Des métrorragies et/ou un spotting ont été rapportés chez 32,6% des femmes pendant les 3 premiers mois de traitement et chez 11,6% des femmes au bout de 11 à 12 mois de traitement.
Prophylaxie de l'ostéoporose
·La carence œstrogénique après la ménopause entraîne une augmentation du turnover osseux et une diminution de la masse osseuse. L'effet protecteur de la tibolone semble garanti aussi longtemps que le traitement est poursuivi. Après la fin d'un THS, la résorption osseuse est comparable à celle observée chez les femmes non traitées.
·Après deux ans de traitement par Tibolon-Mepha, la densité minérale osseuse (DMO) du rachis a augmenté de 2,6 ± 3,8%. Chez 76% des femmes, la densité osseuse rachidienne a pu être préservée ou augmentée. Une deuxième étude a confirmé ces résultats. Tibolon-Mepha (2,5 mg) agit aussi sur la densité osseuse de la hanche. Une étude a montré, au bout de 2 ans, une augmentation de 0,7 ± 3,9% au niveau du col du fémur et une augmentation de 1,7 ± 3,0% dans l'ensemble de la hanche. Chez 72,5% des femmes, la densité osseuse de la hanche a pu être préservée ou augmentée. Une deuxième étude a montré qu'au bout de 2 ans, l'augmentation était de 1,3 ± 5,1% au niveau du col du fémur et de 2,9 ± 3,4% dans l'ensemble de la hanche. Chez 84,7% des femmes, la densité osseuse au niveau de la hanche a été préservée, voire augmentée.
Effet sur les seins
·Des études cliniques ont montré que la densité mammographique n'est pas plus forte sous Tibolon-Mepha que sous placebo.