Propriétés/Effets

Code ATC
R01AC03
Mécanisme d'action, pharmacodynamique
L'azélastine est un inhibiteur des récepteurs H1 de l'histamine et donc une substance antiallergique efficace à demi-vie relativement longue.
Les données issues des études précliniques in vivo et in vitro montrent que l'azélastine inhibe la synthèse ou la libération de médiateurs chimiques connus pour leur implication dans les phases précoces et tardives des réactions allergiques. Parmi ces médiateurs se trouvent les leucotriènes, l'histamine, les inhibiteurs du PAF et la sérotonine.
Effets cardiaques: Dans le cadre d'une étude contrôlée contre placebo (95 patients atteints d'une rhinite allergique), l'analyse de l'ECG n'a pas mis en évidence d'effet sur la repolarisation cardiaque déterminée par l'intervalle QT corrigé (QTc) après administration du spray nasal de chlorhydrate d'azélastine (2 nébulisations dans chaque narine, deux fois par jour). Après administration orale itérative de 4 ou 8 mg d'azélastine deux fois par jour, la modification moyenne de l'intervalle QTc était de 7,2 et de 3,6 msec, respectivement. Des études d'interaction relatives à l'influence de l'administration concomitante de chlorhydrate d'azélastine et d'érythromycine ou de kétoconazole sur la repolarisation cardiaque ont été menées. L'érythromycine administrée par voie orale n'avait pas d'influence sur la pharmacocinétique de l'azélastine ou sur le QTc (mesuré dans les ECG sériels). Le kétoconazole interférait avec le dosage plasmatique de l'azélastine. Par contre, aucun effet sur l'intervalle QTc n'a été observé.
Efficacité clinique
Un effet s'observe déjà 15 minutes après l'application d'Allergodil saisonal forte 0,15% pulvérisation nasale.
Dans le cadre d'études cliniques, l'administration d'Allergodil saisonal forte 0,15% pulvérisation nasale une fois par jour a entraîné une amélioration significative des symptômes nasaux (rhinorrhée, congestion nasale, éternuements et prurit nasal) par rapport au placebo. Les améliorations significatives en termes de symptômes nasaux le matin (soit à la fin de l'intervalle de 24 heures entre les doses) observées dans deux des trois études cliniques indiquent que l'effet d'Allergodil saisonal forte 0,15% pulvérisation nasale persiste pendant 24 heures. En outre, Allergodil saisonal forte 0,15% pulvérisation nasale a entraîné une amélioration des symptômes oculaires (prurit, larmoiement et rougeur des yeux) ainsi que de la qualité de vie du patient en rapport avec la maladie (au moyen du questionnaire sur la qualité de vie en cas de rhinoconjonctivite [Rhinoconjunctivitis Quality of Life Questionnaire – RQLQ]).
Des études cliniques d'une durée de jusqu'à un an chez des adultes et des adolescents ont montré une bonne sécurité d'emploi d'Allergodil saisonal forte 0,15% pulvérisation nasale administré à la dose journalière maximale de 2 nébulisations dans chaque narine, deux fois par jour.
Dans le cadre d'études cliniques, plus que 2900 patients ont été traités par l'azélastine, dont 2100 patients ont reçu Allergodil saisonal forte 0,15% pulvérisation nasale. Aucun effet nocif sur la tolérance cardiaque, comme les arythmies ventriculaires ou tachycardies ventriculaires chaotiques (torsades de pointes) n'a été constaté.