Pharmacocinétique

Absorption
L'absorption du gliclazide est totale. Après l'administration, les concentrations plasmatiques augmentent progressivement jusqu'à la 6e heure, puis évoluent en plateau entre la 6e et la 12e heure. Les variations intraindividuelles sont faibles. La prise alimentaire ne modifie pas la vitesse et le taux de résorption.
La relation entre la dose administrée allant jusqu'à 120 mg et l'aire sous la courbe de la concentration en fonction du temps est linéaire.
Distribution
Une seule prise journalière de Gliclazide Spirig HC Retard 60 mg maintient des concentrations plasmatiques efficaces de gliclazide pendant 24 heures.
La fixation aux protéines plasmatiques est d'environ 95%. Le volume de distribution est de 30 litres environ.
Métabolisme
Le gliclazide est extensivement métabolisé au niveau hépatique: moins de 1% de la forme inchangée est retrouvé dans l'urine. Aucun métabolite actif n'a été détecté dans le plasma. Ce métabolisme implique les cytochromes P450 2C9 et 2C19. Sept métabolites issus soit de l'hydroxylation puis de l'oxydation du groupe méthyl, soit de l'hydroxylation de l'anneau azabicyclo-octyl et deux glucuronoconjugués ont été identifiés dans les urines. Les métabolites n'ont pas d'activité hypoglycémiante, mais le métabolite principal possède une action favorable sur l'agrégation plaquettaire.
Élimination
La demi-vie d'élimination du gliclazide est comprise entre 12 et 20 heures. L'élimination du gliclazide est monophasique. On retrouve 60 à 70% de la dose dans les urines (moins de 1% sous forme inchangée) et 20% dans les fèces.
Cinétique pour certains groupes de patients
Troubles de la fonction hépatique
La pharmacocinétique du gliclazide pourrait être altérée chez les patients atteints d'une insuffisance hépatique légère à modérée augmentant le risque de survenue d'hypoglycémie. Des données pharmacocinétiques chez les patients atteints d'une insuffisance hépatique sévère ne sont pas disponibles (voir rubrique «Contre-indications»).
Troubles de la fonction rénale
Chez le patient atteint d'une insuffisance rénale légère à modérée, la clairance de la créatinine n'a pas d'influence significative sur les paramètres pharmacocinétiques. Des données pharmacocinétiques chez le patient atteint d'une insuffisance rénale sévère ne sont pas disponibles (voir rubrique «Contre-indications»).
Patients âgés
Aucune modification cliniquement significative des paramètres pharmacocinétiques n'a été observée.