Pharmacocinétique

Absorption
Le taux d'absorption systémique des anesthésiques locaux dépend de la dose totale ainsi que de la concentration du médicament appliqué, du mode d'administration, de la vascularisation au lieu d'application et de la présence ou non d'adrénaline dans la solution injectable. Généralement, l'adrénaline diminue le taux d'absorption et la concentration plasmatique des anesthésiques locaux. Son adjonction à un anesthésique local se fait selon les besoins afin de prolonger la durée d'action.
L'entrée en action de la chloroprocaïne est rapide (généralement en l'espace de 6-12 minutes). La durée de l'anesthésie peut s'étendre jusqu'à 60 minutes (en fonction de la dose appliquée et du mode d'administration).
L'adjonction d'adrénaline, les facteurs influençant le pH urinaire, le débit sanguin rénal, la voie d'administration, la présence ou non d'une affection hépatique ou rénale ainsi que l'âge du patient peuvent modifier significativement les différents paramètres pharmacocinétiques des anesthésiques locaux.
Distribution
Les anesthésiques locaux sont distribués dans tous les tissus de l'organisme en fonction de la voie d'administration. Des concentrations élevées se trouvent dans les organes fortement vascularisés comme le foie, les poumons, le cœur et le cerveau.
Métabolisme
La chloroprocaïne HCl est métabolisée très rapidement au site d'injection déjà par les estérases plasmatiques. Le résultat de cette hydrolyse est la production d'acide β-diéthyl-amino-éthanolique et d'acide 2-chloro-4-amino-benzoïque.
Élimination
L'élimination de la chloroprocaïne et de ses métabolites est essentiellement rénale. La demi-vie plasmatique (in vitro) de la chloroprocaïne chez l'adulte homme est de 21 ± 2 secondes, chez l'adulte femme de 25 ± 1 secondes et chez le nouveau-né de 43 ± 2 secondes. Chez la femme, des demi-vies plasmatiques in vivo entre 3,1 et 1,6 minutes ont été mesurées.
Cinétique pour certains groupes de patients
Grossesse
La chloroprocaïne traverse la barrière placentaire par diffusion.