Pharmacocinétique

Il n'existe pas données pharmacocinétiques chez l'homme concernant Neosynephrin-POS 5 %.
Absorption
Aucune donnée disponible.
Distribution
Aucune donnée disponible.
Métabolisme
Aucune donnée disponible.
Élimination
Aucune donnée disponible.
Données générées par d'autres solutions de phényléphrine:
Pharmacocinétique topique dans l'œil
Différents essais in vivo et in vivo ont été réalisés sur l'œil du lapin. Tout d'abord, l'épithélium de la cornée n'est pas seulement la barrière principale contre la pénétration et l'efflux du chlorhydrate de phényléphrine, il est également décisif dans la métabolisation de la substance.
L'élimination de l'épithélium engendre une multiplication par 10 du taux de pénétration de la phényléphrine et de ses métabolites. Cette observation confirme le fait que la phényléphrine ne présente qu'une liposolubilité limitée et constitue une base faible en présence de pH physiologiques.
Dans le cas de l'application d'une solution à 0,1 % de phényléphrine, on constate la présence de 56 % du principe actif dans l'humeur aqueuse après 3 applications. Les concentrations dans l'humeur aqueuse sont multipliées (de 10 à 13 fois) dans les expériences animales lorsque l'épithélium est retiré. Les concentrations de principe actif dans la cornée sont 3,5 fois supérieures. En cas d'épithélium intact, la concentration dans l'humeur aqueuse est définie à 25 µM, en cas d'épithélium endommagé elle est de 340 µM.
La phényléphrine est déjà métabolisée partiellement dans l'épithélium de la cornée.
Si des concentrations de principe actif inférieures à 0,1 % sont instillées dans l'œil, le métabolisme réduit nettement la concentration intraoculaire de la phényléphrine.
Les calculs pharmacocinétiques réalisés à l'aide des mesures de l'effet mydriatique sur l'homme ont révélé que le chlorhydrate de phényléphrine quitte rapidement la chambre antérieure de l'œil. Les auteurs ont transmis un taux d'élimination de 1,3 ± 0,2 hr-1 pour l'administration d'une solution de 1 à 5 % de chlorhydrate de phényléphrine.
La phényléphrine est un substrat pour l'oxydase monoamine, une enzyme de l'épithélium de la cornée. Il n'est toutefois pas encore établit que la MAO est déterminante dans la biotransformation de la phényléphrine.
Pharmacocinétique systémique
Une augmentation tangible de la tension avec un pic après une minute a été observée chez l'adulte en cas d'injection de 0,75 mg de chlorhydrate de phényléphrine. La tension systolique et la tension diastolique reprennent leur niveau initial après environ 5 minutes.
En cas d'application locale dans l'œil de 2 gouttes de chlorhydrate de phényléphrine à 0,66 mg, des effets plasmatiques et cardiovasculaires tangibles se sont manifestés avec une persistance temporelle similaire. La disponibilité systémique après application locale n'est ainsi pas pertinente du point de vue clinique.