Pharmacocinétique

Absorption
Sans objet.
Distribution
La cinétique de l’esmolol est linéaire chez l’adulte sain, la concentration plasmatique étant proportionnelle à la dose. En l’absence de dose de charge, des concentrations sanguines à l’état d’équilibre sont atteintes dans les 30 minutes avec des doses de 50 à 300 µg/kg par minute.
Après l’administration d’une dose de saturation judicieusement élevée, on atteint des concentrations sanguines à l’état d’équilibre avec des doses de 50 à 300 µg/kg/min en 5 minutes (sans dose de saturation en 30 minutes environ).
Les taux sanguins peuvent être maintenus pendant la perfusion ou être accrus en fonction de la dose.
L'esmolol se lie aux protéines plasmatiques à raison de 55% env. Le taux de liaison du métabolite se situe à 10% env.
Le volume de distribution est de 3,4 l/kg.
Métabolisme
L'esmolol est rapidement métabolisé via hydrolyse par les estérases sanguines (du cytosol des érythrocytes).
L’esmolol est métabolisé par des estérases en un métabolite acide (ASL-8123) et en méthanol.
Élimination
Une fois perfusé, la demi-vie de distribution de l’esmolol est de 2 minutes environ et la demi-vie d'élimination de 9 minutes.
À l’arrêt de la perfusion, les taux sanguins chutent rapidement en raison de la demi-vie courte.
La clairance totale est de 285 ml/kg/minute; elle est indépendante du débit sanguin hépatique ou de tout autre organe.
On retrouve moins de 2% de la substance inchangée dans les urines. On a démontré la présence dans l’urine de 73 à 88% de la substance sous forme de son métabolite principal, l’acide libre. Cet acide libre qui ne possède qu’un faible pouvoir bêta-bloquant intrinsèque (pouvoir relatif in vitro inférieur à 1:1000), a une demi-vie de 3,7 h env. Toutefois, chez les insuffisants rénaux, ce temps de demi-vie doit être multiplié par 10 env. Les taux sanguins de méthanol décelés se sont situés à environ 2% de la concentration habituellement toxique chez l’homme.