Pharmacocinétique

Absorption
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Distribution
L'ion pertechnétate présente une distribution biologique similaire à celle des ions iodure et perchlorate, se concentrant transitoirement dans les glandes salivaires, les plexus choroïdes, l'estomac (muqueuse gastrique) et la glande thyroïde, d'où il est éliminé sous forme inchangée. L'ion pertechnétate tend également à se concentrer dans des régions présentant une hypervascularisation ou des anomalies de la perméabilité vasculaire, particulièrement quand un prétraitement par un inhibiteur de la thyroïde a inhibé la fixation dans les structures glandulaires. Si la barrière hémato-encéphalique est intacte, le pertechnétate (99mTc) ne pénètre pas dans les tissus cérébraux.
 
Métabolisme
Dans la circulation sanguine, 70 à 80 % du pertechnétate (99mTc) de sodium injecté par voie intraveineuse sont liés aux protéines, principalement à l'albumine de façon non spécifique. La fraction non liée (20 à 30 %) s'accumule transitoirement dans la thyroïde et les glandes salivaires, les muqueuses gastrique et nasale et les plexus choroïdes.
 
Contrairement à l'iode, le pertechnétate (99mTc) n'est ni utilisé dans la synthèse des hormones thyroïdiennes (organification), ni absorbé dans l'intestin grêle. Dans la thyroïde, selon son état fonctionnel et sa saturation en iode (environ 0,3 à 3 % en euthyroïdie et jusqu'à 25 % en hyperthyroïdie et en déplétion iodée), l'accumulation maximale est atteinte environ 20 minutes après l'injection puis rediminue rapidement. Il en est de même pour les cellules pariétales de la muqueuse gastrique et les cellules acineuses des glandes salivaires.
 
Contrairement à la thyroïde, qui libère ensuite le pertechnétate (99mTc) de sodium dans la circulation sanguine, les glandes salivaires et la muqueuse gastrique déversent leurs sécrétions dans la salive ou dans le suc gastrique. L'accumulation dans les glandes salivaires est de l'ordre de 0,5 % de l'activité administrée et atteint sa valeur maximale au bout d'environ 20 minutes. Une heure après injection, la concentration salivaire est environ 10 à 30 fois supérieure à la concentration plasmatique. L'excrétion peut être accélérée par la prise de jus de citron; le perchlorate réduit l'absorption.
 
Élimination
La demi-vie de clairance plasmatique est d'environ 3 heures. Le pertechnétate (99mTc) n'est pas métabolisé dans l'organisme. Une fraction est éliminée très rapidement par voie rénale. Le restant est éliminé plus lentement dans les fèces, la salive et le liquide lacrymal.  Durant les 24 heures suivant l'administration, l'élimination s'effectue principalement par voie rénale (~25 %), tandis que l'élimination fécale se répartit sur les 48 heures suivantes. Environ 50 % de l'activité administrée sont excrétés au cours des 50 premières heures. Quand la fixation sélective du pertechnétate (99mTc) de sodium dans des structures glandulaires est inhibée par l'administration préalable d'inhibiteurs, l'élimination s'effectue par les mêmes voies, mais la clairance rénale est plus élevée.
 
Les informations ci-dessus ne s'appliquent pas lorsque le pertechnétate (99mTc) de sodium est utilisé pour le marquage d'autres produits radiopharmaceutiques.
 
Cinétique pour certains groupes de patients
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