Propriétés/Effets

Code ATC
N02AE01
Mécanisme d'action
La buprénorphine est un opioïde puissant ayant une activité agoniste au niveau du récepteur opioïde mu et une activité antagoniste au niveau du récepteur opioïde kappa.
Pharmacodynamique
Après l'application de Buprenorphin-Mepha, la buprénorphine est absorbée par la peau. La distribution continue de la buprénorphine dans la circulation sanguine se produit par la libération contrôlée depuis le système de matrice polymère adhérent. Des concentrations constantes du principe actif sont ainsi atteintes.
La buprénorphine possède les caractéristiques comparables à celles de la morphine, mais la substance présente des particularités pharmacologiques cliniques spécifiques.
De plus, l'influence de nombreux facteurs tels que l'indication et la situation clinique, le mode d'administration et la variabilité interindividuelle sur l'efficacité analgésique doit être prise en compte lors de la comparaison de différents antalgiques.
Dans la pratique clinique journalière, les différents opioïdes sont classés selon une puissance relative, bien que ceci soit une simplification à outrance.
La puissance relative de la buprénorphine dans différentes formes d'administration et différentes situations cliniques a été décrite dans la littérature comme suit:
·Morphine p.o.: BUP i.m. sous forme de 1:67–150 (dose unique; modèle de la douleur aiguë).
·Morphine p.o.: BUP s.l. sous forme de 1:60–100 (dose unique; modèle de la douleur aiguë; dose multiple, douleur chronique, douleur tumorale).
·Morphine p.o.: BUP TTS sous forme de 1:75–115 (dose multiple, douleur chronique).
Abbréviations: p.o. = oral; i.m. = intramusculaire: s.l. = sublingual; TTS = transdermique; BUP = buprénorphine.
Efficacité clinique
Pas de données.