Pharmacocinétique

Absorption
La concentration plasmatique efficace minimale de buprénorphine, nécessaire pour atténuer des douleurs modérées à intenses, est de quelque 100 pg/ml.
Après une 1ère application de Buprenorphin-Mepha 70 µg/h ou 35 µg/h, la concentration plasmatique de buprénorphine augmente lentement et atteint la concentration efficace minimale de 100 pg/ml après 12 ou 24 h respectivement.
Une concentration maximale Cmax de 200–300 pg/ml a été déterminée pendant des études en utilisant le patch de buprénophine à 35 µg/h sur des sujets sains. Les concentrations plasmatiques continuent à augmenter jusqu'à 96 heures.
Dans un essai supplémentaire croisé le Buprenorphin-Mepha 35 µg/h et le Buprenorphin-Mepha 70 µg/h ont été testés. Cet essai a montré une proportionnalité de doses pour les deux dosages.
Après des applications multiples de Buprenorphin-Mepha 35 µg/h, 52,5 µg/h, et 70 µg/h respectivement, les valeurs Cmax s'élèvent à respectivement 320 pg/ml, 450 pg/ml, et 520 pg/ml en moyenne après un temps de latence de ½–1 jour.
Distribution
La buprénorphine est liée à 96% aux protéines plasmatiques.
La buprénorphine traverse les barrières hémato-encéphaliques et placentaires.
Il y a des preuves d'un cycle entéro-hépatique.
Métabolisme
La buprénorphine est métabolisée dans le foie en N-désalkylbuprénorphine (norbuprénorphine) par le CYP3A4, et en métabolites glucuroconjugués.
Élimination
2/3 de la substance sont éliminés dans les selles sous forme non métabolisée, et 1/3 dans les urines sous forme non métabolisée ou désalkylée.
Après le retrait du patch Buprenorphin-Mepha, les concentrations plasmatiques de buprénorphine ont diminué régulièrement, avec une demi-vie d'élimination d'environ 30 h (25–36 heures en moyenne). La résorption en continu de la buprénorphine hors de son dépôt cutané donne une élimination plus lente qu'après injection intraveineuse.
Cinétique pour certains groupes de patients
Patients présentant une insuffisance hépatique et rénale
Comme la cinétique de la buprénorphine n'est pas modifiée par l'insuffisance rénale, il est possible d'utiliser Buprenorphin-Mepha chez les insuffisants rénaux.
L'intensité et la durée de l'effet de la buprénorphine peuvent être augmentées chez les patients en insuffisance hépatique. De ce fait, de tels patients traités par Buprenorphin-Mepha doivent être soumis à un contrôle précis.