Surdosage

La buprénorphine possède un large spectre thérapeutique. Comme la buprénorphine du Buprenorphin-Mepha ne passe qu'en très petites quantités et de manière contrôlée dans la circulation systémique, des concentrations élevées respectivement toxiques dans le sang sont très improbables. La concentration maximale de buprénorphine dans le sérum après application de Buprenorphin-Mepha 70 µg/h n'atteint que le sixième de la concentration après injection i.v. d'une dose thérapeutique de 0,3 mg de buprénorphine.
Signes et Symptômes
Les symptômes d'un surdosage de buprénorphine sont en principe les mêmes qu'avec d'autres analgésiques centraux (opioïdes): dépression respiratoire, sédation, somnolence, nausées, vomissements, collapsus circulatoire et myosis prononcé.
Une leucoencéphalopathie toxique a été observée lors d'un surdosage d'opioïdes.
Traitement
Il faut instaurer un traitement symptomatique de la dépression respiratoire et des mesures standard de soins intensifs. Il convient d'intuber le patient et d'assurer une ventilation assistée ou contrôlée. L'effet pharmacodynamique de la buprénorphine pouvant persister pendant 24 à 48 heures, le patient doit être transféré dans un centre disposant d'équipements complets de réanimation.
Bien que la buprénorphine soit un agoniste partiel des récepteurs µ/ récepteurs κ, la naloxone est un antagoniste efficace. Comme la buprénorphine a une affinité au récepteur µ 30 fois plus élevée que la morphine, de plus fortes doses de naloxone (c.-à-d. 5–10 mg i.v.) sont nécessaires. Un délai de 30 à 45 minutes peut s'écouler avant que la naloxone agisse. L'effet est cependant limité dans le temps à environ 70 minutes, en raison de la demi-vie d'élimination. Lors du traitement d'un surdosage de buprénorphine, de fortes doses de naloxone sont ainsi nécessaires ce qui pourrait provoquer des problèmes d'approvisionnement.
Comme la plupart des cas de surdosage de buprénorphine observés étaient associés à un abus simultané d'autres substances ayant un effet dépresseur sur le SNC (par ex. benzodiazépines, barbituriques, alcool, cannabis), des mesures appropriées doivent être prises pour traiter le surdosage correspondant.