Pharmacocinétique

L'administration simultanée de calcium et de cholécalciférol ne modifie pas la pharmacocinétique des substances actives isolées. Cependant, les 2 substances actives sont régulées mutuellement par un contrôle rétroactif physiologique: la transformation du cholécalciférol en métabolites plus ou moins actifs est en partie liée à la concentration sanguine du calcium. Le 1,25(OH)2-cholécalciférol régule principalement l'absorption intestinale du calcium et la calciurie.
Calcium
Absorption
Environ 30 à 40% de la dose de calcium ingérée est absorbée au niveau de l'intestin grêle. Les mécanismes de transport actif n'interviennent que dans la portion supérieure du grêle.
L'absorption est favorisée par la vitamine D, le lactose et les protéines; elle est entravée par le phosphate et l'oxalate.
Distribution
Plus de 98% du calcium corporel total se trouvent dans les os (au moins 1200 g). La distribution du calcium exogène est en grande partie déterminée par la calcitonine et la parathormone.
Élimination
Le calcium éliminé respectivement perdu se retrouve essentiellement dans les selles par le biais de la bile et du suc pancréatique mais aussi dans l'urine.
Cholécalciférol
Absorption
Le cholécalciférol est absorbé au niveau de l'extrémité proximale et distale de l'intestin grêle.
Distribution
Le cholécalciférol est transporté par liaison protéique dans le sang jusqu'aux compartiments de réserve (foie et tissus adipeux).
Métabolisme
Le métabolite issu de la première hydroxylation du cholécalciférol au niveau du foie, le 25(OH)-cholécalciférol, a une demi-vie d'environ 19 jours et constitue la forme principale de cholécalciférol circulant dans le sang. Après une nouvelle hydroxylation au niveau du rein, le 25(OH) cholécalciférol est transformé en 1,25(OH)2-cholécalciférol ou calcitriol, le métabolite physiologiquement actif du cholécalciférol. La métabolisation du calcitriol est liée à un système de régulation rétroactif servant au maintien de l'homéostase calcique.
Elimination
Le cholécalciférol est éliminé dans les fèces (principalement) et dans l'urine.