PharmacocinétiqueAbsorption
Il semble que le budésonide pur micronisé pris par voie orale soit totalement absorbé. Après la prise du principe actif pur, une grande partie est absorbée dans l'iléon et dans le côlon ascendant.
La disponibilité systémique du budésonide après une prise unique de CortimentMMX chez des volontaires sains a été comparée à celle d'Entocort®. Les résultats étaient comparables et se situaient aux environs de 10% en raison du métabolisme de premier passage hépatique. La concentration plasmatique maximale de budésonide est d'environ 1,3 à 1,8 ng/ml, 13 à 14 heures après la prise. La prise concomitante de nourriture avec CortimentMMX n'avait pas d'influence cliniquement significative sur l'absorption. Même après une prise répétée, aucune indication en faveur d'une possible accumulation n'avait été trouvée.
Distribution
Le budésonide a un volume de distribution élevé (environ 3 l/kg). La liaison aux protéines plasmatiques est en moyenne de 85-90%.
Métabolisme
Le budésonide est fortement métabolisé dans le foie sous forme de métabolites dont l'activité glucocorticostéroïdienne est faible. L'activité glucocorticoïde des principaux métabolites 6β-hydroxybudésonide et 16α-hydroxyprednisolone est inférieure à 1% de celle du budésonide. Le budésonide est essentiellement métabolisé par le CYP3A, un sous-groupe du cytochrome P-450.
Elimination
L'élimination du budésonide est limitée par son absorption. Le budésonide a une clairance systémique élevée (environ 1,2 l/min).
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