Propriétés/Effets

Code ATC
N04BC05
Mécanisme d'action
Le pramipexole, substance active de Pramipexol ER Zentiva, est un agoniste dopaminergique non ergolin qui se lie très sélectivement et spécifiquement aux récepteurs de la dopamine de la sous-famille D2, et préférentiellement aux récepteurs D3. Le pramipexole possède une efficacité intrinsèque complète.
Pharmacodynamique
En cas de maladie de Parkinson, le pramipexole diminue les crises motrices en stimulant les récepteurs dopaminergiques situés dans le corps strié.
Les études animales ont montré que le pramipexole inhibe la synthèse, la libération et le turnover de la dopamine.
Dans les études animales, le pramipexole protège les neurones dopaminergiques d'une dégénérescence ischémique ou de la neurotoxicité de la métamphétamine.
Les études in vitro montrent que le pramipexole protège les neurones de l'effet neurotoxique de la lévodopa.
On a observé chez les sujets testés une diminution dose-dépendante de la concentration de prolactine.
Dans une étude clinique réalisée avec des volontaires sains, chez lesquels la dose de comprimés retard de pramipexole a été augmentée à 4,5 mg par jour plus rapidement que recommandé (tous les 3 jours), une élévation de la pression artérielle et de la fréquence cardiaque a été observée. Cet effet n'a pas été observé dans les études cliniques réalisées avec des patients.
Efficacité clinique
Maladie de Parkinson
L'efficacité de pramipexole a été étudiée durant 6 mois dans le cadre d'études cliniques contrôlées. Dans les études à long terme, on dispose d'une expérience allant jusqu'à 4 ans.
L'efficacité et la tolérance du remplacement du jour au lendemain de pramipexole (sous forme galénique à libération normale de principe actif) par une formulation retard de pramipexole à la même dose quotidienne ont été évaluées dans une étude clinique en double aveugle chez les patients atteints de maladie de Parkinson au stade précoce. La substitution a été considérée comme un succès si le score UPDRS section II+III ne s'est pas détérioré de plus de 15% par rapport à la valeur initiale et si aucun événement indésirable dû au médicament et ayant entraîné l'arrêt du médicament n'est apparu. La substitution thérapeutique a été couronnée de succès chez 87 des 103 patients randomisés pour recevoir le traitement par formulation retard de pramipexole; aucune adaptation de la dose n'a été effectuée chez 72 de ces 87 patients.