Propriétés/Effets

Code ATC
N02CC06
Classe pharmaco-thérapeutique: agoniste des récepteurs 5-HT1.
Mécanisme d’action/Pharmacodynamique
L’élétriptan est un agoniste puissant et sélectif des récepteurs 5-HT1B vasculaires et des récepteurs 5-HT1D neuronaux. Par ailleurs, l’élétriptan possède une forte affinité pour les récepteurs 5-HT1F, ce qui pourrait contribuer à son action anti-migraineuse. L’affinité de l’élétriptan est modeste pour les récepteurs recombinants humains 5-HT1A, 5-HT2B, 5-HT1E et 5-HT7.
Dans le cadre d’études chez l’animal, l’élétriptan a montré une sélectivité beaucoup plus grande pour les vaisseaux carotidiens que pour les vaisseaux coronaires et fémoraux. De plus, il a été prouvé que l’élétriptan inhibe l’inflammation neurogène de la dure-mère chez l’animal. Ces deux mécanismes - vasoconstriction intracrânienne et inhibition de l’inflammation neurogène - pourraient contribuer à son efficacité dans le traitement de la migraine chez l’être humain.
Efficacité clinique
Dans sept études randomisées, menées contre placebo et en double aveugle, incluant au total 5992 patients âgés de 17 à 78 ans et en majorité des femmes (85%), élétriptan a atténué les migraines et les symptômes qui y sont associés. Des médicaments actifs ont été utilisés comme substances témoins dans quatre études: pour trois d’entre elles, il s’agissait du sumatriptan (25 mg, 50 mg et 100 mg) et de Cafergot® dans la dernière.
Il a été demandé aux patients de traiter leurs céphalées d’intensité modérée à sévère par élétriptan. La réponse au traitement, étudiée jusqu’à 4 heures après la prise du médicament, était définie comme une réduction des céphalées, de sévères ou modérées initialement à légères ou nulles. Les symptômes associés à la migraine, tels que nausées, vomissements, photophobie et phonophobie, ont également été évalués.
Dans les 7 études, la proportion de patients dont les céphalées avaient répondu au traitement 2 heures après la prise du médicament était significativement supérieure parmi ceux qui avaient reçu les comprimés pelliculés d’élétriptan, quel que soit le dosage, en comparaison des patients sous placebo. Les taux de réponse obtenus en 2 heures dans ces études contrôlées sont résumés dans le tableau ci-dessous.

* résultat statistiquement significatif par rapport au placebo
¥ résultat statistiquement significatif par rapport au sumatriptan 25 mg
† résultat statistiquement significatif par rapport au sumatriptan 50 mg
‡ résultat statistiquement significatif par rapport au sumatriptan 100 mg
¤ résultat statistiquement significatif par rapport à Cafergot®
--- aucune étude
Élétriptan s’est également avéré efficace dans le traitement des symptômes associés à la migraine, comme les vomissements, les nausées, la photophobie et la phonophobie.
Les taux de rechute chez les patients qui avaient répondu à élétriptan étaient faibles. Plus le dosage était faible, plus le taux de rechute était élevé: dans les études de phase II/III, la proportion de patients adultes ayant présenté des rechutes était de 20.6% avec 80 mg et de 23.2% avec 40 mg, tandis qu’elle était de 35.5% avec le placebo.
Si la migraine a répondu au traitement, et qu’elle réapparaît dans les 24 heures, une prise supplémentaire de la même dose d’élétriptan peut efficacement traiter cette récidive.
Élétriptan est aussi efficace dans la migraine avec aura, que dans la migraine sans aura et dans la migraine périmenstruelle. Il n’a pas été démontré que la prise d’élétriptan au cours de la phase d’aura prévient la migraine, c’est pourquoi Élétriptan Axapharm ne doit pas être pris avant la phase céphalalgique de la poussée migraineuse.