Propriétés/Effets

Code ATC
S01ED51
Classe pharmacothérapeutique: Antiglaucomateux et myotiques, bêta-bloquants
Mécanisme d'action
Taptiqom est une association fixe de deux substances actives, le tafluprost et le timolol. Ces deux substances actives diminuent la pression intraoculaire (PIO) par des mécanismes d'action complémentaires et l'effet combiné entraîne une réduction supplémentaire de la PIO par rapport à celle obtenue avec chaque composant administré seul.
Le tafluprost est un analogue fluoré de la prostaglandine F2α. L'acide de tafluprost, le métabolite biologiquement actif du tafluprost, est un agoniste très puissant et sélectif des récepteurs prostanoïdes FP humains.
Des études pharmacodynamiques chez le singe indiquent que le tafluprost diminue la pression intraoculaire en augmentant l'écoulement de l'humeur aqueuse par la voie uvéosclérale.
Le maléate de timolol est un bêta-bloquant non sélectif. Le mécanisme d'action précis du maléate de timolol dans la réduction de la pression intraoculaire n'est pas clairement établi à l'heure actuelle, bien qu'une étude avec la fluorescéine et des études par tonographie indiquent que l'action principale peut être liée à la diminution de la formation d'humeur aqueuse. Cependant, une légère augmentation de l'écoulement de l'humeur aqueuse a également été observée dans certaines études.
Pharmacodynamique
Voir «Mécanisme d'action».
Efficacité clinique
Dans une étude de 6 mois (n = 400) menée chez des patients présentant un glaucome à angle ouvert ou une hypertonie oculaire et une PIO moyenne sans traitement de 24 à 26 mmHg, l'effet hypotonisant de Taptiqom (une fois par jour le matin) a été comparé à celui d'un traitement concomitant par le tafluprost 0,0015% (une fois par le jour le matin) et le timolol 0,5% (deux fois par jour). L'effet de Taptiqom a été non inférieur à celui d'un traitement associant du tafluprost 0,0015% et du timolol 0,5%, à tous les temps d'évaluation et visites, et en utilisant une marge de non infériorité usuelle de 1,5 mmHg. La diminution de la PIO diurne moyenne à 6 mois, aux différents temps d'évaluation pendant les visites, par rapport à la valeur initiale était de 8 mmHg dans les deux groupes (diminutions allant de 7 à 9 mmHg dans chacun des deux groupes).
Dans une autre étude de 6 mois (n = 564), Taptiqom a été comparé à chaque monothérapie chez des patients présentant un glaucome à angle ouvert ou une hypertonie oculaire et une PIO moyenne sans traitement entre 26 et 27 mmHg.
Des patients dont la PIO était insuffisamment contrôlée par le tafluprost 0,0015% (PIO ≥20 mmHg sous traitement) ou le timolol 0,5% (PIO ≥22 mmHg sous traitement) ont été randomisés pour recevoir Taptiqom ou continuer le traitement avec leur monothérapie. Lors des visites à la sixième semaine, à 3 mois (critère d'efficacité principal) et à 6 mois, la réduction de la PIO diurne moyenne avec Taptiqom était statistiquement supérieure à celle observée avec le tafluprost administré une fois par jour le matin ou avec le timolol administré deux fois par jour. La diminution moyenne de la PIO diurne par rapport à la valeur initiale obtenue avec Taptiqom à 3 mois était de 9 mmHg versus 7 mmHg avec les deux monothérapies. Les diminutions de la PIO observées avec Taptiqom à différents moments de la journée pendant les visites allaient de 8 à 9 mmHg par rapport au groupe comparateur recevant le tafluprost en monothérapie et de 7 à 9 mmHg par rapport au groupe comparateur recevant le timolol en monothérapie.
Les données combinées chez les patients traités par Taptiqom qui avaient une PIO élevée ≥26 mmHg lors de l'inclusion (moyenne diurne) dans ces deux études pivots (n = 168) ont montré que la réduction diurne moyenne de la PIO était de 10 mmHg pour le critère principal d'évaluation (3 ou 6 mois) et allait de 9 à 12 mmHg aux différents temps d'évaluation pendant la journée.