Pharmacocinétique

Absorption
La fixation maximale du flutémétamol (18F) dans le cerveau d’environ 7 % de la dose injectée se produit dans les deux minutes qui suivent l’administration. Ceci est suivi par une clairance cérébrale rapide au bout des 90 premières minutes (temps recommandé pour commencer l’examen), suivi d’une clairance plus graduelle. Les cinq organes/tissus présentant les activités cumulées les plus élevées sont la paroi de l’intestin grêle, le foie, la paroi de la vessie, la paroi du gros intestin supérieur et la paroi de la vésicule biliaire.
Des témoins sains montrent de faibles niveaux de rétention du flutémétamol (18F) dans le cortex cérébral. Le niveau de fixation le plus élevé se situe dans le pont et d’autres régions de la substance blanche. Chez les patients atteints de la MA, les régions corticales et striatales montrent une fixation significativement supérieure par rapport aux régions corticales des contrôles. Chez les patients atteints de la MA, comme chez les contrôles, on retrouve une rétention élevée dans le pont et d’autres zones de substance blanche.
Les bases biophysiques de la rétention du flutémétamol (18F) dans la substance blanche du cerveau humain vivant ne sont pas totalement expliquées. L’hypothèse est que la solubilité du radiopharmaceutique dans les lipides contenus dans les tissus du cerveau pourrait contribuer à sa rétention dans la substance blanche.
Distribution
Le flutémétamol (18F) est distribué dans tout l’organisme quelques minutes après l’injection.
Après 20 minutes, environ 20 % du principe actif flutémétamol (18F) reste dans la circulation, ce taux tombe à 10 % après 180 minutes.
Métabolisme
Voir la rubrique «Absorption»
Élimination
Le flutémétamol (18F) est rapidement éliminé de la circulation (par les voies intestinale et urinaire). Vingt minutes après l’injection, 75 % de la radioactivité dans le plasma est présente sous forme de métabolites polaires. À 180 minutes, 90 % de la radioactivité dans le plasma est présente sous forme de métabolites polaires. L’élimination du flutémétamol (18F) est approximativement rénale à 37 % et hépatobiliaire à 52 %. La demi-vie d’élimination apparente est de 4,5 heures alors que la période radioactive du flutémétamol (18F) est de 110 minutes.
Cinétique pour certains groupes de patients
Troubles de la fonction rénale/hépatique
La pharmacocinétique chez des patients atteints d’insuffisance rénale ou hépatique n’a pas été caractérisée.