Pharmacocinétique

Distribution
Après injection intraveineuse en bolus, une activité de 2 à 3 % de la dose injectée/l est obtenue dans le plasma artériel 10 minutes après l’injection.
Le florbetaben (18F) est fortement lié aux protéines plasmatiques (> 98,5 %).
Fixation aux organes
La fixation de l’activité dans le cerveau est rapide, atteignant environ 6 % de l’activité injectée 10 minutes après l’injection.
Les témoins sains ont présenté une fixation relativement faible de florbetaben (18F) dans le cortex. Le taux de fixation le plus élevé est observé au niveau du pont et d’autres régions de la substance blanche. Chez les patients atteints de MA, le cortex et le striatum présentent une fixation significativement plus importante que chez les témoins. Chez les patients atteints de MA comme chez les témoins, une fixation importante est observée au niveau du pont et d’autres zones de la substance blanche.
Dans certains cas, une fixation a également été identifiée dans des structures extra-cérébrales telles que le visage, le cuir chevelu et l’os. La cause n’est pas connue, mais peut être due à la fixation du florbetaben (18F) ou de l’un de ses métabolites radioactifs, ou encore à la radioactivité dans le sang.
Une activité résiduelle peut parfois être observée dans le sinus sagittal supérieur, probablement due à la présence du traceur dans le sang.
La base biophysique de la fixation du florbetaben (18F) dans la substance blanche du cerveau de l’être humain ne peut pas être catégoriquement expliquée. L’hypothèse selon laquelle la liaison non spécifique du produit radiopharmaceutique à la gaine de myéline contenant les lipides pourrait contribuer à la fixation dans la substance blanche a été formulée.
Métabolisme
Le florbetaben (18F) est éliminé du plasma des patients atteints de MA avec une demi-vie biologique moyenne d’environ 1 heure. Aucune radioactivité n’a été mesurée dans le sang environ 4 heures après l’injection.
D’après les études in vitro, le florbetaben (18F) est principalement métabolisé par le CYP2J2 et le CYP4F2.
Élimination
12 heures après l’injection, jusqu’à environ 30 % de l’activité injectée sont excrétés dans les urines. Aucune autre activité n’a été détectée dans les urines à des moments ultérieurs.
Demi-vie
Le fluor (18F) a une demi-vie physique de 110 minutes. 98,93 % de l’activité sont désintégrés 12 heures après l’injection et 99,99 % 24 heures après l’injection.
Cinétique pour certains groupes de patients
Patients présentant des troubles de la fonction rénale et hépatique
Aucune étude de pharmacocinétique n’a été menée chez les patients présentant des troubles de la fonction rénale ou hépatique.