Propriétés/Effets

Code ATC
L04AD02
Classe pharmacothérapeutique: inhibiteurs de la calcineurine
Mécanisme d'action
Au niveau moléculaire, les effets du tacrolimus semblent être induits par la liaison à une protéine cytosolique (FKBP12) responsable de l'accumulation intracellulaire de la substance. Le complexe FKBP12-tacrolimus se lie de manière spécifique et compétitive à, et inhibe la calcineurine. Cela entraîne une inhibition calcium-dépendante des voies de transduction du signal des lymphocytes T en empêchant ainsi la transcription d'une série spécifique des gènes des lymphokines.
Pharmacodynamique
Le tacrolimus inhibe, notamment, la formation des lymphocytes cytotoxiques qui sont principalement responsables du rejet du greffon. Le tacrolimus supprime l'activation des lymphocytes T et la prolifération des lymphocytes B dépendante des lymphocytes T auxiliaires, ainsi que la sécrétion de lymphokines (telles que les interleukines-2 et -3 et l'interféron- γ) et l'expression du récepteur de l'interleukine-2.
Efficacité clinique
Le tacrolimus est un immunosuppresseur très puissant dont l'activité a été démontrée aussi bien in vitro qu'in vivo.