Pharmacocinétique

Absorption
Aucune information.
Distribution
La carmustine administrée par voie intraveineuse est rapidement métabolisée. Au bout de 15 minutes, le médicament intact n'est plus retrouvé dans le sang. En raison de sa bonne liposolubilité et de son absence d'ionisation au pH physiologique, BiCNU passe la barrière hémato-encéphalique. Le taux de radioactivité retrouvé dans le liquide céphalo-rachidien est d'au moins 50% supérieur au taux mesuré simultanément dans le plasma.
Le volume de distribution à des doses de 30 à 170 mg/m2 s'élevait à env. 3,25 l/kg et à env. 5,1 l/kg à des doses de 300 à 750 mg/m2. Dans le plasma, la carmustine est en majeure partie liée à des protéines (env. 78%).
Métabolisme
Des études in vitro montrent que la carmustine est dénitrifiée et ainsi désactivée tant par des enzymes cytoplasmiques que dans le foie par le cytochrome P450 et des enzymes glutathion-dépendants en métabolite principal 1,3-bis(2-chloroéthyl)-urée (BCU). On suppose que les effets antinéoplasiques et toxiques de la carmustine sont causés par ses métabolites.
Élimination
La demi-vie terminale est de 0,25 à 0,75 heure, elle n'est ni linéaire ni dose-dépendante. La carmustine est principalement éliminée par voie rénale sous forme de métabolites à 60-70% en l'espace de 96 heures. Env. 10% sont éliminés sous forme de CO2. On ignore où séjourne la quantité restante. La clairance plasmatique est d'env. 56 ml/kg/min à la dose de 200 mg/m2 et 78 ml/kg/min à des doses de 300 à 750 mg/m2.
Cinétique pour certains groupes de patients
On ne dispose pas de données sur la pharmacocinétique de la carmustine chez l'enfant, le patient âgé et les patients atteints d'insuffisance rénale ou hépatique.