Pharmacocinétique

Absorption
Après application d'une dose unique orale de 100 mg à des patients jeunes, une Cmax de 1,2 µg/ml est atteinte avec Tmax = 1 h. L'AUC0-∞ est de 7,3 µg/ml/h.
En comparant les surfaces sous les courbes de concentration plasmatique après administration i.v. et orale, aucune différence significative n'a pu être constatée. L'absorption, après administration orale, correspond pratiquement à 100%.
Distribution
La liaison aux protéines est d'env. 95% et le volume de distribution d'env. 0,8 l/kg de poids corporel.
Métabolisme
La trazodone est fortement métabolisée dans l'organisme et seul 0,1% est éliminé par les urines. La principale voie métabolique est représentée par des produits d'oxydation (et leurs conjugués) et d'hydrolyse.
Des études in vitro sur les microsomes hépatiques humains montrent que la trazodone est principalement métabolisée par le cytochrome P4503A4 (CYP3A4) en m-chlorophényl-pipérazine.
Élimination
Demi-vie d'élimination: 6,6 h.
L'élimination de la trazodone se fait principalement par voie rénale. Elle est ralentie chez les patients âgés.
Cinétique pour certains groupes de patients
Patients âgés
Chez les personnes âgées, l'élimination est ralentie: après application d'une dose unique de 100 mg à des patients âgés, une Cmax de 1,6 µg/ml est atteinte avec Tmax d'environ 1,5 h. L'AUC0-∞ est de 17 µg/ml/h. Après administration répétée, Tmax et AUC demeurent pratiquement inchangés et la Cmax est d'environ 2 µg/ml.
Demi-vie d'élimination: 9−11 h.