Pharmacocinétique

Absorption
Sans objet.
Distribution
L'oxodotréotide de gallium (68Ga) est distribué à tous les organes exprimant les SSTR2 tels que l'hypophyse, la thyroïde, la rate, les surrénales, les reins, le pancréas, la prostate, le foie, et les glandes salivaires. Il n'y a pas de fixation dans le cortex cérébral ou dans le cœur et les fixations dans le thymus et les poumons sont généralement faibles.
Métabolisme
Des études in vivo de biodistribution/métaboliques chez des rats porteurs de tumeurs ont mis en évidence que la majorité de l'analogue peptidique (oxodotréotide) est excrété par le système rénal, majoritairement sous forme de composé intact.
Les données d'une étude de métabolisme in vitro indiquent que l'analogue peptidique n'est pas métabolisé par les hépatocytes du rat, du chien ou de l'Homme, mais sont rapidement métabolisés par des homogénats de reins du rat, du chien ou de l'Homme.
L'évaluation de la capacité de l'analogue peptidique à inhiber ou induire les enzymes humains CYP450 a montré que le composé n'agit pas comme inhibiteur ou inducteur dans la gamme de concentration testée, laquelle est comprise dans la gamme de concentrations plasmatiques prévisible chez l'Homme.
Les études d'interactions médiées par la P-gp avec une lignée de cellules Caco-2 ont indiqué que l'analogue peptidique ne présente pas d'interaction spécifique avec la P-gp, ni en tant que substrat ni en tant qu'inhibiteur.
Élimination
Un total de 12% de la dose injectée est excrété dans les urines dans les premières heures qui suivent l'injection.
Cinétique pour certains groupes de patients
La pharmacocinétique n'a pas été caractérisée chez des patients dont la fonction rénale ou hépatique est réduite.
Évaluation in vitro des éventuelles interactions médicamenteuses
Interactions métaboliques et basées sur les transporteurs
Les études in vitro sur le métabolisme n'ont montré aucun effet inhibant ou inducteur significatif sur les enzymes CYP450 humaines et la glycoprotéine P. Par conséquent, il est peu probable que l'oxodotréotide engendre des interactions cliniquement significatives avec d'autres médicaments.