Propriétés/Effets

Code ATC
N05CD08.
Mécanisme d’action/Pharmacodynamique
Le midazolam a des effets hypnotiques et sédatifs, caractérisés par leur apparition rapide et leur courte durée. Il exerce également un effet anxiolytique, anticonvulsivant et myorelaxant. Le midazolam altère les fonctions psychomotrices après une administration unique ou répétée, mais ne provoque que des modifications hémodynamiques minimes.
Les effets centraux des benzodiazépines sont médiés par une augmentation de la neurotransmission GABAergique au niveau de synapses inhibitrices. En présence de benzodiazépines, l’affinité du récepteur du GABA pour le neurotransmetteur est renforcée par une modulation allostérique positive, entraînant une augmentation du flux transmembranaire postsynaptique des ions chlore, due à l’augmentation de la libération de GABA.
Sur le plan chimique, le midazolam est un dérivé de la série des imidazo-benzodiazépines. Bien que la base libre soit une substance lipophile faiblement hydrosoluble, le midazolam peut, grâce à l'azote basique qui se trouve en position 2 du système cyclique de l'imidazo-benzodiazépine, former des sels hydrosolubles avec les acides. Ceci ainsi que la transformation métabolique rapide expliquent l’apparition rapide et la courte durée des effets. En raison de sa faible toxicité, le midazolam a une large marge thérapeutique.
Une amnésie antérograde de courte durée (le patient ne se souvient pas des événements qui surviennent pendant la phase d'action la plus intense du médicament) se manifeste après l'administration intramusculaire ou intraveineuse.
Efficacité clinique
Les études cliniques menées chez les patients attestent les indications de l’administration intraveineuse et rectale de Midazolam Accord mentionnées sous «Indications/Possibilités d’emploi».