Propriétés/Effets

Code ATC
G03BA03
Mécanisme d’action
Les androgènes endogènes que sont la testostérone et la dihydrotestostérone (DHT) sont responsables du développement des organes génitaux masculins internes et externes ainsi que du maintien des caractères sexuels secondaires (pilosité corporelle de type masculin, mue, développement de la libido). Ils ont par ailleurs une influence sur l’anabolisme des protéines, le développement de la musculature squelettique et la répartition des lipides, et réduisent l’élimination rénale d’azote, de sodium, de potassium, de chlore, de phosphate et d’eau.
Dans certains organes cibles (p. ex. dans l’hypophyse, dans les cellules graisseuses, cérébrales et osseuses ainsi que dans les cellules de Leydig dans les testicules), les effets de la testostérone ne se manifestent qu'après transformation périphérique en estradiol, lequel se lie ensuite aux récepteurs à l’estradiol.
Les quantités de testostérone administrées avec TESTAVAN mènent à une concentration de testostérone circulante qui correspond à la concentration physiologique chez les hommes en bonne santé (300-1050 ng/dl).
La restauration d’une concentration normale de testostérone peut conduire avec le temps à des améliorations de la masse musculaire, de l’humeur, du désir sexuel, de la libido et de la fonction sexuelle.
Lorsque la testostérone est utilisée en usage externe chez des hommes en bonne santé, la libération endogène de testostérone peut être diminuée en raison d’un rétrocontrôle négatif de l’hormone lutéinisante (LH) de l’hypophyse. De fortes doses d’androgènes exogènes peuvent également supprimer la spermatogénèse par inhibition de l’hormone folliculostimulante (FSH) de l’hypophyse.
Pharmacodynamique
Voir mécanisme d’action.
Efficacité clinique
TESTAVAN a été évalué dans une étude multicentrique ouverte de phase III auprès de 159 hommes hypogonadiques âgés de 18 à 75 ans (âge moyen 54,1 ans).
TESTAVAN a été appliqué chaque matin pendant 90 jours sur la peau du haut du bras et de l’épaule. La dose initiale était de 23 mg et pouvait être ajustée à 46 mg ou 69 mg aux jours 14, 35 et 56. A partir du jour 56, plus aucun ajustement posologique n’était entrepris. Les patients inclus présentaient un indice de masse corporelle (IMC) compris entre 20 et 36 kg/m2 (médiane: 31 kg/m2).
Le critère principal d’évaluation était le pourcentage de répondeurs, définis comme les patients ayant une concentration de testostérone sérique comprise entre 300 et 1050 ng/dl au jour 90. L’efficacité était considérée comme démontrée lorsque le taux de répondeurs était ≥75%.
Les données de 155 patients ont été exploitables. Chez ces patients, le taux de réponse était de 76,1 % (IC-95%: 69,4-82,8 %), si bien que le critère de l’efficacité était rempli. Les résultats pour les critères secondaires d’évaluation les plus importants ainsi que pour les analyses de sensibilité étaient cohérents à cet égard. Chez les patients qui utilisaient TESTAVAN à un dosage de 46 mg/jour, la concentration moyenne de testostérone au jour 90 était de 506 (ET 207) ng/dl.
Au cours d’une étude de prolongation de 6 mois, les patients ont été traités pendant 6 mois supplémentaires. Chez les 110 patients qui ont mené cette prolongation à son terme, le taux de répondeurs était de 82-83%.