Propriétés/Effets

Code ATC
G03AD02
Mécanisme d'action
L'ulipristal acétate est un modulateur synthétique sélectif des récepteurs de la progestérone actif par voie orale qui agit en se liant avec une forte affinité aux récepteurs de la progestérone humaine. Quand il est utilisé en contraception d'urgence, le mécanisme d'action est l'inhibition ou le retard de l'ovulation via la suppression du pic de lutéostimuline (LH). Des données pharmacodynamiques montrent que, même s'il est pris immédiatement avant la date d'ovulation prévue (c.-à-d. quand la LH a déjà commencé à augmenter), l'ulipristal acétate est capable de retarder la rupture folliculaire pendant au moins 5 jours dans 78.6% des cas (p<0.005 vs lévonorgestrel et vs placebo). Pris après l'ovulation, l'ulipristal acétate n'a toutefois pas d'effet contraceptif.
ellaOne n'interrompt pas une grossesse en cours.
Pharmacodynamique
L'ulipristal acétate a également une forte affinité pour les récepteurs des glucocorticoïdes et des effets antiglucocorticoïdes ont été observés chez l'animal in vitro. Ces effets n'ont toutefois pas été observés chez l'homme, même après une administration réitérée d'une dose journalière de 10 mg. Son affinité pour les récepteurs androgéniques est minimale et il n'a aucune affinité pour les récepteurs des œstrogènes ou des minéralocorticoïdes humains.
Efficacité clinique
L'efficacité contraceptive de l'ulipristal acétate a été évaluée dans deux études cliniques auprès d'une population totale de plus de 3000 femmes. Les résultats ont alors montré que l'efficacité de l'ulipristal acétate n'était pas inférieure à celle du lévonorgestrel chez des femmes qui se sont présentées pour une contraception d'urgence dans les 72 heures après un rapport sexuel non protégé (ou en cas d'échec d'une méthode contraceptive). Quand les données des deux essais ont été regroupées dans le cadre d'une méta-analyse, le risque d'une grossesse avec l'ulipristal acétate était de 1,36% (par rapport à un taux de grossesse escompté de 5% sans contraception d'urgence).
Dans le cadre de deux études cliniques, ellaOne a été pris jusqu'à 120 heures après le rapport sexuel non protégé. Dans une étude clinique en ouvert incluant des femmes traitées par ulipristal acétate entre 48 et 120 heures après un rapport sexuel non protégé ou en cas d'échec de la méthode contraceptive, un taux de grossesses de 2,1% (26/1241) a été observé. Les résultats de la seconde étude, de moins grande envergure, ont également confirmé l'efficacité contraceptive d'ellaOne chez des femmes traitées par ulipristal acétate entre 72 et 120 heures après un rapport sexuel non protégé.
Adolescentes
La sécurité et l'efficacité d'ellaOne a été évaluée dans une étude en ouvert, non contrôlée de phase IV incluant des adolescentes. Dans cette étude, en plus des 233 femmes adultes, 239 adolescentes, dont 64 ayant moins de 16 ans, ont été inclues. Le taux de grossesse dans cette étude était de 2.1% (5 sur 233) pour les adultes et de 0.8% (2 sur 239) pour les adolescentes.
Un allongement de plus de 7 jours du cycle menstruel au cours duquel ellaOne a été utilisée était plus fréquent chez les adolescentes que chez les adultes (42.6% contre 37.0%, risque relatif 1.36, intervalle de confiance à 95% 1.04-1.78]; voir aussi «Mises en garde et précautions»). Pour les autres effets indésirables, aucune différence notable n'a été observée entre les adolescentes et les adultes.