Pharmacocinétique

Absorption
Après administration orale d'une dose unique de 30 mg, l'ulipristal acétate est rapidement absorbé. Le pic de concentration plasmatique est de 176 ± 89 ng/ml et est atteint approximativement 1 heure (0,5 à 2,0 heures) après l'ingestion. L'aire sous la courbe (ASC)0-∞ est de 556 ± 260 ng•h/ml.
L'administration d'ulipristal acétate avec un petit déjeuner riche en lipides a entrainé une baisse moyenne d'environ 45% du Cmax, un Tmax retardé (en moyenne de 0,75 heures à 3 heures) et une ASC0-∞ moyenne 25% plus élevée qu'après administration à jeun. Des résultats similaires ont été obtenus pour le métabolite pharmacologiquement actif mono-déméthylé.
La dissolution de l'ulipristal acétate est dépendante du pH.
Distribution
L'ulipristal acétate est en grande partie (>98%) lié aux protéines plasmatiques, notamment à l'albumine, l'α1-glycoprotéine acide et la lipoprotéine de haute densité (HDL). Le volume de distribution moyen est de 3470 L.
L'ulipristal acétate est un composé lipophile qui est distribué dans le lait maternel, avec une excrétion quotidienne moyenne de 13,35 µg [0-24 heures], 2,16 µg [24-48 heures], 1,06 µg [48-72 heures], 0,58 µg [72-96 heures] et 0,31 µg [96-120 heures].
Métabolisme
L'ulipristal acétate est largement métabolisé en métabolites mono-déméthylés, di-déméthylés et hydroxylés. Le métabolite mono-déméthylé possède une activité pharmacologique. Les résultats d'études in vitro indiquent que ce métabolisme se fait essentiellement par l'intermédiaire de l'isoenzyme CYP3A4 et, dans une moindre mesure, par l'intermédiaire de CYP1A2 et CYP2A6.
Élimination
L'ulipristal acétate est en majeure partie éliminé par les fèces, seuls moins de 10% sont éliminés par les urines. La demi-vie terminale de l'ulipristal acétate dans le plasma à la suite d'une administration unique de 30 mg était 32,4 ± 6,3 heures, avec une clairance orale moyenne (CL/F) de 76,8 ± 64,0 l/h.
Cinétique pour certains groupes de patientes
Enfants et adolescentes
La pharmacocinétique de l'ulipristal acétate n'a été étudiée que chez les femmes adultes.
Altérations de la fonction hépatique et rénale
Aucune étude pharmacocinétique avec l'ulipristal acétate n'a été effectuée chez des femmes présentant une altération de la fonction rénale ou hépatique.