Propriétés/Effets

Code ATC
S01ED51
Mécanisme d'action
Bimatoprost-Mepha Plus contient 2 principes actifs: le bimatoprost et le maléate de timolol. Ces deux composants réduisent la pression intraoculaire (PIO) élevée par des mécanismes d'action complémentaires, et leur effet combiné résulte en une baisse additionnelle de la PIO par comparaison à celle induite par l'un ou l'autre composé en monothérapie. La différence de réduction moyenne de la PIO pour le timolol est statistiquement significative. La différence de réduction moyenne de la PIO pour le bimatoprost en monothérapie n'est pas statistiquement significative.
Les collyres contenant du bimatoprost/timotol ont un délai d'action rapide.
Le bimatoprost est un agent hypotenseur oculaire puissant. C'est un prostamide synthétique, structurellement apparenté à la prostaglandine F2α (PGF2α) qui n'agit pas par l'intermédiaire de récepteurs aux prostaglandines connus. Le bimatoprost reproduit de façon sélective les effets de substances endogènes récemment découvertes et appelées prostamides. Cependant, la structure des récepteurs aux prostamides n'a pas encore été identifiée.
Le bimatoprost réduit la pression intraoculaire chez l'homme en augmentant l'écoulement de l'humeur aqueuse par le trabeculum et en améliorant l'écoulement uvéo-scléral.
Le timolol est un inhibiteur non sélectif des récepteurs β1- et β2-adrénergiques qui n'a pas d'activité sympathomimétique intrinsèque (ASI) significative, ni d'action directe sur le myocarde ou d'effet anesthésique local (activité stabilisatrice des membranes). Le timolol abaisse la PIO en réduisant la formation d'humeur aqueuse. Son mécanisme d'action exact n'est pas clairement élucidé, mais il est probable qu'il fasse intervenir une inhibition de l'augmentation de la synthèse d'AMP cyclique induite par une stimulation bêta-adrénergique endogène.
Efficacité clinique
Collyres contenant du bimatoprost/timolol
Deux études comparatives en double aveugle ont été conduites pendant 12 mois sur des patients qui présentaient une PIO élevée difficile à traiter. 533 patients ont reçu des collyres contenant du bimatoprost/timolol une fois par jour, 265 patients le bimatoprost une fois par jour et 263 patients le timolol deux fois par jour. Les collyres contenant du bimatoprost/timolol ont abaissé la PIO significativement plus nettement en moyenne que le timolol seul; par rapport au bimatoprost, par contre, la réduction moyenne de la PIO était semblable et n'était pas statistiquement supérieure.
Les analyses des répondeurs basées sur les résultats poolés de ces études montrent que 68% des patients traités avec les collyres contenant du bimatoprost/timolol ont présenté une diminution de la PIO diurne de plus de 20% par rapport à la valeur initiale. Par comparaison, ils ont été 58% respectivement 38% à présenter cette diminution avec le bimatoprost et le timolol respectivement en monothérapie. Chez les patients dont la PIO était insuffisamment contrôlée avec une monothérapie prostaglandine/prostamide, ces chiffres étaient de 68%, 49% et 32% respectivement. Dans toutes les analyses, les collyres contenant du bimatoprost/timolol étaient statistiquement supérieur (p ≤0,003). On a en outre pu montrer un meilleur profil de sécurité avec les collyres contenant du bimatoprost/timolol vis-à-vis du bimatoprost.
Les données de la littérature sur les collyres contenant du bimatoprost/timolol suggèrent qu'une administration le soir peut être plus efficace qu'une administration le matin sur la baisse de la PIO. Cependant, le choix d'administrer Bimatoprost-Mepha Plus le matin ou le soir devra être fondé sur le meilleur potentiel d'observance (voir «Propriétés/Effets»).