PharmacocinétiqueAbsorption
Le métamizole est en réalité un précurseur qui subit après l'administration orale ou parentérale une hydrolyse en 4-méthylamino-antipyrine. La résorption est rapide et presque complète après une administration orale, un peu plus lente et d'intensité variable selon les individus après application rectale. Les métabolites sont la 4-formyl-antipyrine et la 4-amino-antipyrine active, qui est par la suite acétylée en 4-acétylamino-antipyrine. Parmi les 8 métabolites connus, ces 4 dérivés du métamizole constituent 65-70% de la dose totale administrée; et sont en majeure partie excrétés par voie rénale.
Distribution
Le métamizole n'est pas détectable comme tel dans le plasma ou l'urine. Ses métabolites passent dans le lait maternel et sont détectables jusqu'à 48 heures après son administration. On les détecte également dans la salive. Les données relatives à l'absorption, à la liaison aux protéines plasmatiques et à l'élimination figurent dans le tableau ci-dessous.
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Cmax
mg/l
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Tmax
h
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T½
h
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Liaison aux protéines plasmatiques
%
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Clairance
ml/min
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Excrétion urinaire % de métamizole
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4-méthyl-amino-antipyrine
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10,5
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1,4
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3,3
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58
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4,0
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2,8
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4-formyl-amino-antipyrine
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2,1
|
7,2
|
10,1
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18
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39,3
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12,7
| |
4-amino-antipyrine
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| |
AL
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2,7
|
6,7
|
5,5
|
48
|
30,7
|
6,4
| |
AR
|
1,6
|
3,2
|
3,8
|
48
|
30,7
|
6,4
| |
4-acétyl-amino-antipyrine
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|
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|
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| |
AL
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1,6
|
16,1
|
10,6
|
14
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36,1
|
22,2
| |
AR
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4,4
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10,0
|
10,6
|
14
|
36,1
|
22,2
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AL: acétyleur lent
AR: acétyleur rapide
Métabolisme
Voir sections «Absorption» et «Distribution».
Élimination
Voir section «Distribution».
L'élimination urinaire est plus importante après administration intraveineuse qu'après administration orale. En présence d'une insuffisance rénale (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml/min), l'excrétion rénale est diminuée et la demi-vie d'élimination de la 4-méthylamino-antipyrine prolongée.
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