Pharmacocinétique

La pharmacocinétique de la carbétocine a été étudiée chez des femmes en bonne santé non enceintes.
Absorption
Après injection intraveineuse de 100 µg de carbétocine, la concentration maximale moyenne était de 7232 pg/ml.
Après injection intramusculaire d’une dose de 100 µg, les concentrations maximales ont été atteintes après 30 minutes. La biodisponibilité est de 77 %.
Distribution
Le volume moyen de distribution au pseudo-équilibre (Vd) est de 22 L.
Après administration intramusculaire de 70 µg de carbétocine à 5 mères allaitantes, la carbétocine a pu être détectée dans le lait maternel. Dans le lait maternel, la concentration maximale moyenne était < 20 pg/ml, et était ainsi 56 fois plus faible que la concentration plasmatique maximale moyenne mesurée après 120 minutes.
Métabolisme
Comme les protéines endogènes, la carbétocine est dégradée principalement dans les reins par les peptidases. Les métabolites ont été retrouvés uniquement dans l’urine, non dans le plasma.
Élimination
Après injection intraveineuse, la carbétocine présente une élimination biphasique. La demi-vie d’élimination terminale médiane était de 33 minutes après injection intraveineuse, de 55 minutes après administration intramusculaire. Seulement < 1 % de la dose injectée est excrété sous forme inchangée par les reins.
Cinétique pour certains groupes de patients
La pharmacocinétique de la carbétocine n’a pas été étudiée chez les patients pédiatriques et gériatriques, ni chez les patients présentant une insuffisance hépatique ou rénale.