Pharmacocinétique

Le début d'action pour l'administration intrathécale est très rapide (9,6 min ± 7,3 min à une dose de 40 mg; 7,9 min ± 6 min à une dose de 50 mg) et la durée de l'anesthésie peut aller jusqu'à 100 minutes.
Absorption et Distribution
La concentration plasmatique doit être négligeable pour une utilisation intrathécale.
Métabolisme
La chloroprocaïne est rapidement métabolisée dans le plasma par hydrolyse de la liaison ester par la pseudocholinestérase. Ce processus pourrait être ralenti en cas de déficit en pseudocholinestérase. L'hydrolyse de la chloroprocaïne entraîne la production de β¬ diéthylaminoéthanol et d'acide 2-chloro-4-aminobenzoïque. La demi-vie plasmatique de la chloroprocaïne in vitro chez l'adulte est de 21 ± 2 secondes chez les hommes et de 25 ± 1 secondes chez les femmes. La demi-vie plasmatique in vitro chez le nouveau-né est de 43 ± 2 secondes. Chez les femmes, des demi-vies plasmatiques in vivo de 3,1 ± 1,6 minutes ont été mesurées.
Élimination
Les métabolites, le βdiéthylaminoéthanol et l'acide 2-chloro-4-aminobenzoïque, sont excrétés par les reins dans l'urine.
L'élimination de la chloroprocaïne du liquide céphalo-rachidien se fait entièrement par diffusion et absorption vasculaire, soit dans les tissus neuraux situés dans l'espace intrathécal, soit en croisant la dure-mère le long du gradient de concentration entre le liquide céphalo-rachidien et l'espace épidural. Par conséquent, la chloroprocaïne est sujette à une absorption vasculaire. Les facteurs prédominants déterminant le taux d'absorption sont le flux sanguin local et la liaison concurrente aux tissus locaux, mais pas l'hydrolyse enzymatique dans le liquide céphalo-rachidien. Chez les patients présentant un déficit en cholinestérase, il est raisonnable d’attendre des concentrations plasmatiques maximales de chloroprocaïne très basses après l’injection intrathécale. La clairance de la chloroprocaïne du liquide céphalo-rachidien par diffusion à travers la dure-mère dans l'espace épidural et l'absorption systémique ultérieure peuvent ne pas être altérées de manière cliniquement significative.
Les concentrations plasmatiques de la chloroprocaïne et de l’acide 2chloro-4aminobenzoïque (ACBA) après l’administration intrathécale d’une dose de 50 mg d’Ampres intrathecal figurent dans le tableau suivant.
Variables PK: Concentrations plasmatiques (ng/ml) de la chloroprocaïne et de l’acide 2chloro-4aminobenzoïque (ACBA) :

La moyenne ± E.T. est représentée; BLQL : Below the quantification limit (Sous la limite de quantification) (4,0 ng/ml)
Cinétique pour certains groupes de patients
Insuffisance rénale
On sait que la chloroprocaïne est essentiellement excrétée par les reins