Pharmacocinétique

Absorption
La biodisponibilité de la kétamine administrée par voie intramusculaire est de 93%. Après administration d'une dose unique en bolus, la durée de l'effet anesthésiant est fonction de la demi-vie de distribution, qui est de 5,5 à 18 min.
Distribution
La kétamine traverse facilement la barrière placentaire et se distribue rapidement dans les tissus fortement vascularisés (tels que le cœur, les poumons et le cerveau), puis les tissus musculaires, ainsi que les tissus périphériques et adipeux.
Après un bolus i.v. de 2.5 mg/kg, la phase de distribution de la kétamine est d'environ 45 minutes chez l'homme, avec une demi-vie de 10-15 minutes; cela correspond à un effet anesthésiant d'environ 20 minutes.
Les concentrations plasmatiques maximales de kétamine chez l'adulte et l'enfant s'élèvent à environ 1.8-2.0 µg/ml 5 minutes après un bolus i.v. de 2 mg/kg, et à environ 1.7-2.2 µg/ml 15 minutes après une injection i.m. de 6 mg/kg.
Chez les parturientes ayant reçu une dose i.m. de 250 mg (environ 4.2 mg/kg), le taux de transfert placentaire de la kétamine, de l'artère maternelle à la veine ombilicale, au moment de la naissance était de 47% (1.72 vs. 0.75 µg/ml). Chez ces parturientes, la durée moyenne de l'accouchement, mesurée entre l'heure de l'injection de la kétamine et l'accouchement vaginal, était de 12 minutes.
Métabolisme
La kétamine est rapidement métabolisée dans le foie. La N-déméthylation de la kétamine en norkétamine est principalement assurée par le CYP3A4, et en moindre partie également par le CYP2B6 et le CYP2C9. La kétamine et ses métabolites sont éliminés principalement par voie rénale.
La liaison aux protéines plasmatiques est de 47%. La kétamine passe facilement dans le placenta et le LCR.
Élimination
La demi-vie d'élimination terminale de la kétamine est comprise entre 79 min (après perfusion continue) et 186 min (après injection i.v. d'une faible dose); celle de son métabolite, la norkétamine, est de 240 min.
La pharmacocinétique ne se modifie pas notablement pendant une perfusion continue.
Cinétique pour certains groupes de patientsEnfants et adolescents
L'absorption de la kétamine après administration intramusculaire semble être plus rapide chez l'enfant que chez l'adulte. Les concentrations sériques de la norkétamine (métabolite actif) étaient également plus élevées chez les enfants.
En dépit de l'absorption plus rapide après injection intramusculaire chez l'enfant, la demi-vie plasmatique, la clairance et le volume de distribution (relativement au poids corporel) mesurés chez les enfants ne différaient pas significativement par rapport aux adultes.