Pharmacocinétique

Absorption
Le chlorhydrate de tamsulosine est rapidement résorbé dans l'intestin et a une biodisponibilité presque totale (biodisponibilité absolue 100 ± 19%). La biodisponibilité diminue à 75% lors de la prise sous forme de capsules retard après un repas.
Après la prise juste après un repas d'une dose unique, les concentrations plasmatiques maximales de tamsulosine sont atteintes 6 heures plus tard.
La régularité de la résorption est favorisée si le patient prend la tamsulosine toujours après un petit déjeuner normal ou après le premier repas de la journée.
L'état d'équilibre est atteint après 5 jours et les concentrations plasmatiques maximales à l'état d'équilibre se situent deux tiers environ plus haut que celles observées après une dose unique.
Il existe une importante variation interindividuelle au niveau des concentrations plasmatiques, que ce soit après une prise unique ou des prises répétées.
La cinétique d'absorption de la tamsulosine est linéaire.
Distribution
Chez l'homme, la tamsulosine est liée à plus de 99% aux protéines plasmatiques (surtout la glycoprotéine alpha1 acide). Le volume de distribution est faible (environ 0,2 l/kg).
Métabolisme
Le chlorhydrate de tamsulosine est lentement métabolisé dans le foie; l'effet de premier passage est faible. La plus grande quantité de principe actif présent dans le plasma se trouve sous forme inchangée. Aucun des métabolites n'est plus actif que la molécule initiale.
Les résultats in vitro indiquent que la CYP3A4 et la CYP2D6 participent au métabolisme de la tamsulosine. D'autres isoenzymes CYP sont éventuellement impliquées, dans une moindre mesure.
Elimination
La tamsulosine et ses métabolites sont éliminés principalement dans les urines, à hauteur de 7-10% environ de la dose administrée sont excrétés sous forme inchangée.
Après l'administration d'une dose unique de tamsulosine, on a mesuré des demi-vies d'élimination d'environ 10 heures, respectivement d'environ 13 heures à l'état d'équilibre.
Cinétique de groupes de patients spéciaux
Troubles de la fonction hépatique
Chez des patients présentant une insuffisance hépatique légère ou modérée (Child-Pugh A et B), il n'a pas été observé de modifications cliniquement significatives de la pharmacocinétique de la tamsulosine par rapport à des sujets présentant une fonction hépatique normale. La pharmacocinétique de la tamsulosine chez les patients avec une insuffisance hépatique sévère (Child-Pugh C) n'a pas été examinée.
Troubles de la fonction rénale
Chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée (clairance de la créatinine 30–70 ml/min.) à sévère (clairance de la créatinine 10 à 29 ml/min), il n'a pas été observé de modifications cliniquement significatives de la pharmacocinétique de la tamsulosine par rapport à des sujets présentant une fonction rénale normale (clairance de la créatinine >90 ml/min). La pharmacocinétique de la tamsulosine chez les patients avec une clairance de la créatinine ≤ à 10 ml/min n'a pas été examinée.