Propriétés/Effets

Code ATC
Groupe pharmacothérapeutique: produit radiodiagnostique; code ATC: V09IX17
Mécanisme d’action
Le [18F]PSMA-1007 est un peptidomimétique synthétique spécifique de l’antigène membranaire spécifique de la prostate (PSMA) qui contient le pharmacophore Glu-NH-CO-NH-Lys. Il se lie avec une grande affinité au site enzymatique actif du PSMA, qui est surexprimé dans la plupart des cellules cancéreuses de la prostate, et est internalisé après la liaison. En raison de l’internalisation, une fixation du [18F]PSMA-1007 a lieu dans les cellules cancéreuses de la prostate.
Pharmacodynamique
À la concentration molaire correspondant aux activités recommandées pour les examens diagnostiques, le [18F]PSMA-1007 ne semble avoir aucune activité pharmacodynamique.
Efficacité clinique
Les données essentielles sur l’efficacité proviennent de 190 patients évalués dans le cadre de l’étude ABX-CT-301, dans six centres différents en France. Les patients étaient des hommes adultes et âgés présentant une suspicion de récidive sur la base de concentrations sériques élevées de PSA après un traitement curatif initial pour un cancer de la prostate localisé.
Il s’agissait d’une étude avec comparateur, dans le cadre de laquelle une TEP au [18F]PSMA-1007 (SWAN-PSMA-1007) a été comparée à une TEP à la fluorocholine (18F).
Les images de TEP-TDM obtenues chez chaque patient avec ces deux produits radiopharmaceutiques ont été interprétées par évaluateurs indépendants en aveugle, et les résultats observés ont été comparés à un étalon de référence composite (SOR), l’étendue de la tumeur étant déterminée par un groupe d’experts en aveugle par rapport aux deux examens TEP-TDM.
La performance diagnostique de la TEP-TDM au [18F]PSMA-1007 et à la fluorocholine (18F) a été caractérisée par le taux de détection correct (concordance des résultats observés avec le SOR) et est présentée dans le tableau 1.
Le taux de détection total pour tous les évaluateurs était de 77 % pour le [18F]PSMA-1007 et de 57 % pour la fluorocholine (18F), la différence étant statistiquement significative. Les taux de détection stratifiés selon la concentration sérique de PSA sont également présentés dans le tableau 1.
Tableau 1: Taux de détection des lésions du cancer de la prostate, évaluation en aveugle avec le SOR comme référence, niveau patient