Pharmacocinétique

Le [18F]PSMA-1007 est administré par voie intraveineuse.
Distribution
Le [18F]PSMA-1007 est distribué immédiatement après l’administration par voie intraveineuse. Chez les témoins sains, le compartiment sanguin contenait en moyenne 76 %, 22 %, 12 % et 8 % de l’activité injectée à 2 minutes, 1 heure, 2 heures et 3 heures après l’injection, respectivement.
Le [18F]PSMA-1007 est fixé préférentiellement par les cellules cancéreuses de la prostate par rapport aux tissus sains environnants. Une heure après l’injection, les foyers cancéreux sont mis en évidence et la fixation augmente jusqu’à 3 heures après l’injection. La médiane du SUVmax dans les foyers cancéreux de la prostate chez les patients présentant une récidive biologique est comprise entre 4 et 40 environ.
La plus forte fixation du [18F]PSMA-1007 dans les organes non ciblés a été rapportée pour les reins, les glandes salivaires, les glandes lacrymales, le foie, la rate et la vésicule biliaire jusqu’à 3 h après l’injection (médiane SUVmean de 12 à 30 environ). L’activité dans le cerveau est négligeable.
Métabolisme
Le métabolisme du [18F]PSMA-1007 n’a pas été étudié.
Élimination
On suppose que l’excrétion hépatobiliaire est la principale voie d’élimination du [18F]PSMA-1007. Elle n’a toutefois pas été caractérisée quantitativement et on ignore quelles enzymes et quels transporteurs de médicaments sont potentiellement impliqués.
Dans une étude menée sur 3 témoins sains, l’excrétion urinaire a été minime: en moyenne, 2,4 % de la radioactivité administrée ont été éliminés dans les 6 heures suivant l’injection.
Cinétique pour certains groupes de patients
Troubles de la fonction hépatique
La pharmacocinétique et la distribution biologique du [18F]PSMA-1007 chez les patients présentant des troubles de la fonction hépatique n’ont pas été étudiées. Le [18F]PSMA-1007 étant probablement principalement éliminé par la voie hépatobiliaire, il faut s’attendre à une exposition accrue des patients présentant des troubles de la fonction hépatique.
Troubles de la fonction rénale
La pharmacocinétique et la distribution biologique du [18F]PSMA-1007 chez les patients présentant des troubles de la fonction rénale n’ont pas été étudiées. Il est peu probable que des troubles de la fonction rénale affecte la pharmacocinétique du [18F]PSMA-1007 dans une mesure cliniquement significative.
Informations complémentaires
L’influence du groupe ethnique ou du poids corporel sur la pharmacocinétique et la distribution biologique du [18F]PSMA-1007 n’a pas été étudiée.