Pharmacocinétique

Absorption
Après administration par voie intraveineuse, le chlorure de méthylthioninium Proveblue est rapidement absorbé par les tissus. Il est également bien absorbé par voie orale.
Distribution
Pas de données disponibles.
Métabolisme
Pas de données disponibles.
Le chlorure de méthylthioninium Proveblue est un inhibiteur in vitro de la P-gp.
Le chlorure de méthylthioninium Proveblue n’est pas un substrat in vitro pour BCRP ou OCT2 et n’est pas un inhibiteur in vitro de BCRP, OAT1 ou OAT3.
Élimination
La majeure partie de la dose est excrétée dans l’urine, en général sous forme de chlorure de leucométhylthioninium.
La demi-vie terminale moyenne (écart-type) du chlorure de méthylthioninium après administration intraveineuse est de 24,7 (7,2) heures.
Dysfonctionnement rénal
Après l'administration d'une dose unique de 1 mg/kg de chlorure de méthylthioninium, l'ASC0-96h a augmenté de 52 %, 116 % et 192 %, respectivement, chez les sujets présentant une insuffisance rénale légère (débit de filtration glomérulaire estimé (DFGe) 60 - 89 ml/min/1,73 m2), modérée (DFGe 30-59 ml/min/1,73 m2) et sévère (DFGe 15-29 ml/min/1,73 m2). La Cmax a augmenté de 42 %, 34 % et 15 %, respectivement, chez les sujets présentant une insuffisance rénale légère, modérée et sévère. La demi-vie est restée inchangée chez les patients présentant une insuffisance rénale légère à modérée. Une demi-vie moyenne plus longue de 33 h a été rapportée chez les sujets présentant une insuffisance rénale sévère.
L'ASC0-96h de l'Azure B après l'administration d'une dose unique de 1 mg/kg a augmenté de 29 %, 94 % et 339 %, respectivement, chez les sujets présentant une insuffisance rénale légère (débit de filtration glomérulaire estimé (DFGe) 60 - 89 ml/min/1,73 m2), modérée (DFGe 30-59 ml/min/1,73 m2) et sévère (DFGe 15-29 ml/min/1,73 m2). La Cmax a augmenté de 23 %, 13 % et 65 %, respectivement, chez les sujets présentant une insuffisance rénale légère, modérée et sévère.