Pharmacocinétique

Absorption
La concentration plasmatique est généralement négligeable après administration intrathécale.
Distribution
La prilocaïne se lie aux protéines plasmatiques à hauteur de 55% environ.
La biodisponibilité de la prilocaïne au site d’injection est de 100%.
Métabolisme
Les métabolites principaux de la prilocaïne sont l’o-Toluidine et la N-npropylalanine, tous les deux produits dans le foie et les reins par des amidases. L’o-Toluidine subit un important métabolisme hydrolytique in vivo, la majeure partie de la dose étant excrétée dans les urines dans les 24 heures. Comme les autres amines aromatiques, il est structuré pour subir une activation métabolique initiale via une N-hydroxylation, conduisant à une liaison covalente aux macromolécules tissulaires. L’o-Toluidine est un oxydant puissant du fer ferrique de l’hémoglobine.
Élimination
La demi-vie d’élimination de la prilocaïne est de 1.6 heure.
Cinétique pour certains groupes de patients
Il n'est pas établi dans quelle mesure les affections telles qu'une cirrhose du foie ou une insuffisance cardiaque congénitale ou rénale influencent la biodisponibilité de la prilocaïne.
Si le patient présente une fonction hépatique, cardiaque ou rénale altérée, il est recommandé d’administrer une dose plus faible (voir « Posologie / Mode d’emploi »).