Propriétés/Effets

Code ATC
N05AX08
Mécanisme d'action
Risperidon-Mepha LA (rispéridone) est un antipsychotique appartenant à une nouvelle classe: les dérivés du benzisoxazole. Il présente une forte affinité pour les récepteurs D2-dopaminergiques et 5HT2-sérotoninergiques. La rispéridone occupe également les récepteurs α1-adrénergiques et, avec une moindre affinité, les récepteurs H1-histaminiques et α2-adrénergiques. La rispéridone ne possède aucune affinité pour les récepteurs cholinergiques. Bien qu'elle soit un puissant antagoniste des récepteurs D2, une caractéristique connue pour influencer favorablement les symptômes positifs de la schizophrénie, la rispéridone diminue moins fortement l'activité motrice et provoque moins souvent une catalepsie que les neuroleptiques classiques. En raison de son antagonisme équilibré des systèmes sérotoninergique et dopaminergique centraux, elle risque moins de provoquer des effets secondaires extrapyramidaux et peut également agir sur les symptômes négatifs et affectifs de la schizophrénie.
L'efficacité de la rispéridone comme injection de dépôt (25 mg et 50 mg) dans le traitement des troubles psychotiques (schizophrénie, troubles schizo-affectifs) a été démontrée dans une étude contrôlée contre placebo, d'une durée de 12 semaines, menée auprès de patients psychotiques hospitalisés et ambulatoires et répondant aux critères de schizophrénie du DSM-IV.
Une étude comparative de 12 semaines, menée auprès de patients schizophrènes avec symptomatologie stable, a démontré que l'efficacité de la rispéridone comme injection de dépôt était semblable à celle de la formulation orale sous forme de comprimés.
L'efficacité et la sécurité d'emploi de la rispéridone comme injection de dépôt lors d'un traitement à long terme (50 semaines) ont fait l'objet d'une étude ouverte menée auprès de patients psychotiques stabilisés, hospitalisés et ambulatoires, répondant aux critères de schizophrénie ou de troubles schizo-affectifs du DSM-IV. L'effet de la rispéridone comme injection de dépôt s'est maintenu sur toute la durée de l'étude. (Cette étude n'a pas inclus de groupe de comparaison.)
Pharmacodynamique
Voir «Mécanisme d'action».
Efficacité clinique
Voir «Mécanisme d'action».