Pharmacocinétique

Absorption
Le bisoprolol est absorbé rapidement et presque complètement (>90%) par voie gastro-intestinale, et ne présente qu'un faible effet de premier passage (<10%). Les pics de concentration plasmatique sont atteints environ 2-3 heures après l'administration orale. La biodisponibilité est élevée (env. 90%) et indépendante de la prise de nourriture. Dans une zone posologique comprise entre 5 et 20 mg, la cinétique est linéaire.
Distribution
Le taux de liaison aux protéines plasmatiques du bisoprolol est d'environ 30%.
Le bisoprolol étant moyennement lipophile, avec un coefficient de distribution de 4.8, son volume de distribution est moyennement élevé, malgré un taux de liaison aux protéines plasmatiques relativement faible. Le volume de distribution du bisoprolol est de 3.2 ± 0.2 l/kg de poids corporel après administration i.v. Sa pharmacocinétique est donc indépendante de son taux de liaison protéinique. Par conséquent, les interactions pharmacocinétiques médicamenteuses provenant d'une compétition pour le site protéinique du bisoprolol dans le plasma sont improbables.
Le bisoprolol passe dans le liquide céphalorachidien. Sa concentration dans le liquide céphalorachidien est approximativement celle de sa fraction libre plasmatique, non liée. Les données obtenues chez l'animal permettent d'établir que le bisoprolol ne s'accumule que faiblement dans le SNC (facteur 2) en comparaison avec la concentration plasmatique.
Chez l'animal, le bisoprolol ne traverse que faiblement la barrière placentaire: les concentrations fœtales sont donc plus faibles que les concentrations plasmatiques maternelles.
Le taux d'élimination du bisoprolol dans le lait maternel n'a pas encore été déterminé directement chez la femme. Chez l'animal, il n'a jamais excédé 2% de la dose administrée.
Métabolisme
Le bisoprolol est éliminé du plasma à parts égales par le foie et les reins. Les 50% de la dose administrée sont transformés par le foie en métabolites inactifs qui sont ensuite excrétés par voie rénale.
Elimination
Les 50% restants sont éliminés par voie rénale sous forme inchangée.
La demi-vie plasmatique moyenne du bisoprolol est de 10-12 heures.
Cinétique pour certains groupes de patients
On ne dispose pas de données pharmacocinétiques concernant les patients souffrant d'insuffisance cardiaque.
Troubles de la fonction hépatique
En cas de troubles de la fonction hépatique de tous les stades, la demi-vie d'élimination du bisoprolol a augmenté d'un facteur 2 au maximum. Un ajustement de la dose de bisoprolol est donc uniquement recommandé au stade terminal d'une insuffisance hépatique. Chez ces patients, la dose ne devrait pas dépasser 10 mg/jour (voir Instructions posologiques particulières).
Troubles de la fonction rénale
En cas de troubles de la fonction rénale, la demi-vie d'élimination du bisoprolol a augmenté d'un facteur 2 au maximum. Un ajustement de la dose de bisoprolol est donc uniquement recommandé au stade terminal d'une insuffisance rénale (clairance de la créatinine <20 ml/min). Chez ces patients, la dose ne devrait pas dépasser 10 mg/jour (voir Instructions posologiques particulières).