Pharmacocinétique

Absorption
L’émédastine administrée par voie topique subit aussi une résorption systémique. Dans une étude menée chez 10 sujets sains ayant appliqué 2 gouttes de collyre Helux à 0,05%, deux fois par jour, pendant 15 jours, dans les deux yeux, les concentrations plasmatiques de la substance non métabolisée sont généralement restées inférieures à la limite de détection de la méthode d’essai (0,3 ng/ml). Dans des échantillons de plasma quantifiables, des concentrations d’émédastine comprises entre 0,30 et 0,49 ng/ml ont été déterminées; elles étaient donc au moins dix fois inférieures aux concentrations plasmatiques obtenues après la prise orale de doses répétées bien tolérées. Les concentrations plasmatiques maximales d’émédastine ont été observées 30 à 60 minutes après l’administration oculaire topique du collyre Helux à des sujets sains.
Distribution
Aucune information.
Métabolisme
Deux métabolites principaux, les 5- et 6-hydroxyémédastine, sont métabolisés et des métabolites mineurs, les analogues 5'-oxo des métabolites principaux et du N-oxyde, sont également formés.
Élimination
La demi-vie plasmatique était d’environ 10 heures après administration oculaire topique. Environ 44% de la dose orale sont éliminés dans les urines en l’espace de 24 heures, dont seulement 3,6% sous forme inchangée. Les deux métabolites principaux, les 5- et 6-hydroxyémédastine, sont excrétés dans les urines aussi bien sous forme libre que sous forme conjuguée.