Propriétés/Effets

Code ATC
B01AB01
Mécanisme d’action
L’héparine est un polymère mucopolysaccharidique glycosaminoglycans hautement sulfaté. Ses nombreux groupes sulfates et carboxyl lui confèrent son acidité en milieu aqueux.
L'héparine a des effets anticoagulants. L'héparine agit comme un catalyseur pour accélérer considérablement la vitesse à laquelle l'antithrombine (cofacteur de l'héparine) neutralise la thrombine et le facteur de coagulation activé X (Xa). L'antithrombine (AT) neutralise généralement ces facteurs de coagulation en se complexant lentement et irréversiblement avec eux de manière stoechiométrique.
Pharmacodynamique
L’héparine inhibe la coagulation en présence d’antithrombine. Le complexe héparine-antithrombine (in vivo et in vitro) inactive les facteurs de coagulation activés IX, X, XI et XII, inhibant ainsi la formation de thrombine. A concentration élevée, l’héparine inhibe en outre l’agrégation plaquettaire.
De faibles doses d’héparine accélèrent l’activité de l’antithrombine III, notamment son activité anti-Xa et anti-IIa. D’où l’utilisation d’héparine de faible poids moléculaire dans l’héparinisation à faible dose.
L’héparine exerce en outre un effet anti-inflammatoire. Elle intervient dans le métabolisme des lipides en relâchant de la lipoprotéine-lipase.
En raison de sa polarité prononcée et de sa masse moléculaire élevée, l’héparine traverse très difficilement les membranes, notamment la muqueuse du tractus gastro-intestinal. Pour exercer son effet anticoagulant, elle doit donc être administrée par voie parentérale.
Le temps de saignement n'est généralement pas affecté par l'héparine. Différents temps (temps de coagulation activé, le temps de thromboplastine partielle activée, le temps de prothrombine, le temps de coagulation du sang total) sont prolongés par des doses complètes thérapeutiques de l'héparine; dans la plupart des cas, elle n'est pas affectée de façon mesurable par de faibles doses d'héparine.
Efficacité clinique
Aucune donnée disponible.