PharmacocinétiqueAbsorption
L'héparine peut être administrée par voie intraveineuse sous forme d'injection ou de perfusion. La biodisponibilité est de 100% en cas d'administration par injection ou perfusion.
En raison de sa masse moléculaire relativement élevée et de sa charge superficielle négative, l'héparine n'est pas absorbée au niveau intestinal. Une absorption par inhalation est cependant possible.
Après injection intraveineuse, l'effet de l'héparine se produit immédiatement.
La demi-vie interindividuelle de l'héparine est de 90 à 120 minutes. Elle dépend de la dose administrée, des fonctions hépatique et rénale ainsi que de l'aspect de la maladie.
Distribution
L'héparine est largement liée aux protéines plasmatiques. La concentration efficace thérapeutique se situe à 0,6 ± 0,3 U.I./ml de plasma, la concentration efficace prophylactique à 0,05–0,2 U.I./ml de plasma. Le volume de distribution chez l'adulte s'élève à environ 0,07 l/kg.
Métabolisme
Après administration parentérale, l'héparine est éliminée du sang par l'absorption dans le système réticuloendothélial et elle est scindée dans le foie (héparinases).
Élimination
L'héparine inactive et dépolymérisée est éliminée principalement par l'urine. L'héparine est éliminée aussi bien par filtration glomérulaire que par sécrétion tubulaire. La demi-vie d'élimination interindividuelle varie et se situe entre 30 et 120 minutes.
Cinétique pour certains groupes de patients
Une limitation prononcée de la fonction hépatique ou rénale peut entraîner une accumulation de l'héparine.
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