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Pharmacocinétique

Absorption
La drospirénone est rapidement et presque entièrement absorbée après administration orale. Après une dose unique, des concentrations sériques maximales de 28 ng/ml ont été atteintes dans un délai d'environ 3 à 4 heures. La prise concomitante de nourriture n'a pas eu d'influence pertinente sur l'absorption.
Linéarité/non-linéarité: la pharmacocinétique de la drospirénone est proportionnelle à la dose lorsqu'elle est administrée par voie orale dans l'intervalle de 1 à 10 mg.
Conditions à l'état d'équilibre: au cours d'un cycle de traitement, des concentrations sériques maximales de drospirénone d'environ 40 ng/ml à l'état d'équilibre sont atteintes après environ 7 jours de traitement. Les taux sériques de drospirénone ont augmenté d'un facteur d'environ 2.
Distribution
La drospirénone est liée à 95–97 % à l'albumine sérique et ne se lie pas à la globuline de liaison aux hormones sexuelles (SHBG) ou à la globuline de liaison aux corticostéroïdes (CBG). Le volume de distribution apparent moyen de la drospirénone est d'environ 4 l/kg.
Métabolisme
La drospirénone est largement métabolisée après administration orale. Les deux principaux métabolites plasmatiques sont la forme acide de la drospirénone, formée par l'ouverture du cycle lactone, et le 4,5-dihydro-drospirénone-3-sulfate. Ces deux métabolites sont formés sans implication des enzymes CYP450 et sont pharmacologiquement inactifs.
La drospirénone subit également un métabolisme oxydatif impliquant le CYP3A4.
Élimination
Après administration orale, les taux sériques de drospirénone diminuent avec une demi-vie terminale de 32 heures.
La clairance métabolique de la drospirénone sérique est de 1.5 ± 0.2 ml/min/kg. La drospirénone n'est excrétée sous forme inchangée qu'à l'état de traces. Les métabolites de la drospirénone sont excrétés dans les fèces et l'urine dans un rapport d'environ 1.2 à 1.4.
Cinétique pour certains groupes de patients
Troubles de la fonction hépatique et rénale: Slinda n'a pas été spécifiquement étudié chez les patientes atteintes d'insuffisance hépatique ou rénale. Il est toutefois connu que les stéroïdes sexuels sont métabolisés plus lentement chez les femmes atteintes d'insuffisance hépatique.
Après l'administration d'une dose unique d'un CHC contenant de la drospirénone, la clairance était réduite d'environ 50 % chez les patientes atteintes d'une insuffisance hépatique modérée par rapport à celles ayant une fonction hépatique normale.
Ethnicité: aucune différence pertinente n'a été observée dans la pharmacocinétique de la drospirénone entre les femmes japonaises et caucasiennes.

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