Propriétés/Effets

Code ATC
G03CA03
Mécanisme d’action/pharmacodynamique
Le principe actif, le 17-β-estradiol synthétique, est chimiquement et biologiquement identique à l’estradiol endogène.
Le 17-β-estradiol induit et maintient les caractères sexuels féminins primaires et secondaires. L’effet biologique du 17-β-estradiol se produit par l’intermédiaire de récepteurs spécifiques des estrogènes. Le complexe stéroïde-récepteur se lie à l’ADN de la cellule et induit la synthèse de protéines spécifiques.
Les estrogènes sont nécessaires à la maturation de l’épithélium vaginal. Les estrogènes augmentent le nombre de cellules superficielles et intermédiaires et baissent le nombre de cellules basales dans le frottis vaginal.
Les estrogènes maintiennent le pH vaginal à une valeur normale (4,5), ce qui améliore la flore bactérienne physiologique.
Efficacité clinique
L’efficacité et la sécurité d’estradiol 10 µg comprimés vaginaux pour le traitement des symptômes de l’atrophie vaginale post-ménopausique ont été examinées dans une étude multicentrique, contrôlée par placebo, randomisée, en double aveugle, pendant une durée de 12 mois sur n=309 patientes dans une comparaison de groupes parallèles. Après un traitement de 12 semaines, les trois critères d’évaluation ont connu une amélioration significative sous estradiol 10 µg comprimés vaginaux par rapport au début de l’étude en comparaison avec le placebo: indice de maturation vaginale, normalisation de la valeur du pH vaginal et soulagement des symptômes urogénitaux modérés/sévères ressentis comme les plus dérangeants par les patientes.
Sécurité clinique
La sécurité endométriale d’estradiol 10 µg comprimés vaginaux a été évaluée lors de l’étude mentionnée plus haut et dans une deuxième étude multicentrique, en ouvert. Au total, des biopsies de l’endomètre ont été effectuées chez 386 femmes au début et à la fin du traitement de 52 semaines. Des hyperplasies et/ou des carcinomes sont apparus avec une fréquence de 0.52% (95% IC 0.06, 1.86%), ce qui ne permet pas de déduire un risque accru.