| Information professionnelle sur Flector Dolo Liquid Caps 12,5 mg, capsules molles/Flector Dolo Forte Liquid Caps 25 mg, capsules molles: | IBSA Institut Biochimique SA | | CompositionPrincipe actif
Diclofenacum epolaminum.
Excipients
Contenu de la capsule: macrogola 600, aqua, glycerolum.
Enveloppe de la capsule: gelatina, glycerolum, sorbitolum (E420), hydroxypropylbetadexum, natrii hydroxidum.
1 Flector Dolo Liquid Caps 12,5 mg contient env. 8 mg de sorbitol (E420) et env. 0,15 mg de sodium.
1 Flector Dolo forte Liquid Caps 25 mg contient 12 mg de sorbitol (E420) et env. 0,21 mg de sodium.
Indications/Possibilités d’emploiFlector Dolo Liquid Caps 12,5 mg/Flector Dolo Forte Liquid Caps 25 mg sont autorisés en automédication uniquement pour le traitement à court terme, 3 jours au maximum, des indications suivantes:
Douleurs dorsales, douleurs articulaires et ligamentaires, douleurs liées à des blessures, maux de tête, douleurs dentaires, douleurs menstruelles, pour faire baisser la fièvre lors d'état grippaux.
Posologie/Mode d’emploiLa dose recommandée ne doit pas être dépassée.
Les effets indésirables peuvent être réduits en administrant la dose efficace la plus faible possible pendant la période la plus courte possible pour contrôler les symptômes (voir «Mises en garde et précautions»).
Posologie habituelle
Adultes et adolescents de plus de 14 ans:
Flector Dolo Liquid Caps 12,5 mg
1 à 2 Flector Dolo Liquid Caps (12,5 mg) jusqu'à 3 fois par jour. Comme dose initiale, il convient de prendre 2 Flector Dolo Liquid Caps 12,5 mg.
Intervalle entre 2 prises: 4 à 6 heures.
Dose journalière maximale en automédication: 6 Flector Dolo Liquid Caps (correspondant à 75 mg de diclofénac potassium) par 24 heures.
Flector Dolo Forte Liquid Caps 25 mg
1 Flector Dolo Forte Liquid Caps 25 mg jusqu'à 3 fois par jour.
Intervalle entre 2 prises: 4 à 6 heures.
La dose maximale journalière en automédication de 3 Flector Dolo Forte Liquid Caps 25 mg (correspondant à 75 mg de diclofénac potassium) par 24 heures doit absolument être respectée.
Sans prescription médicale, Flector Dolo Liquid Caps 12,5 mg/Flector Dolo Forte Liquid Caps 25 mg sont uniquement destinés à un traitement à court terme d'une durée maximale de 3 jours.
Avaler Flector Dolo Liquid Caps 12,5 mg/Flector Dolo Forte Liquid Caps 25 mg avec suffisamment d'eau, sans les croquer, de préférence avec ou après le repas.
Instructions posologiques particulières
Maladie cardiovasculaire préexistante ou facteurs de risque cardiovasculaires importants
En général, un traitement par Flector Dolo Liquid Caps 12,5 mg/Flector Dolo Forte Liquid Caps 25 mg n'est pas recommandé pour les patients atteints d'une maladie cardiovasculaire préexistante ou d'hypertension non contrôlée. Si un traitement est nécessaire, les patients atteints d'une maladie cardiovasculaire, d'hypertension non contrôlée ou présentant des facteurs de risque cardiovasculaire importants ne doivent être traités par diclofénac qu'après une évaluation médicale minutieuse du rapport bénéfice-risque (cf. «Mises en garde et précautions»).
Patients présentant des troubles de la fonction hépatique
Flector Dolo Liquid Caps 12,5 mg/Flector Dolo Forte Liquid Caps 25 mg sont contre-indiqués chez les patients atteints d'insuffisance hépatique (cf. «Contre-indications»).
Aucune étude spécifique n'a été réalisée chez des patients avec une fonction hépatique limitée; il n'est donc pas possible de donner des recommandations spécifiques concernant un ajustement de la posologie. Il convient de faire preuve de prudence lors de l'administration de Flector Dolo Liquid Caps 12,5 mg/Flector Dolo Forte Liquid Caps 25 mg aux patients atteints de troubles légers à modérés de la fonction hépatique (cf. «Mises en garde et précautions»).
Patients présentant des troubles de la fonction rénale
Flector Dolo Liquid Caps 12,5 mg/Flector Dolo Forte Liquid Caps 25 mg sont contre-indiqués chez les patients atteints d'insuffisance rénale (GFR <15 ml/min/1,73m2) (cf. «Contre-indications»).
Aucune étude spécifique n'a été réalisée chez des patients avec une fonction rénale limitée; il n'est donc pas possible de donner des recommandations spécifiques concernant un ajustement de la posologie. Il convient de faire preuve de prudence lors de l'administration de diclofénac aux patients atteints de troubles de la fonction rénale (cf. «Mises en garde et précautions»).
Enfants et adolescents
Enfants et adolescents de moins de 14 ans: l'utilisation et la sécurité d'emploi de Flector Dolo Liquid Caps 12,5 mg/Flector Dolo Forte Liquid Caps 25 mg n'ont pas été étudiées chez les enfants et adolescents de moins de 14 ans et, de ce fait, sont contre-indiqués chez ce groupe d'âge (cf. «Contre-indications»).
Contre-indications·Hypersensibilité au principe actif ou à l'un des excipients selon la composition.
·Anamnèse de bronchospasme, angio-œdème, urticaire, rhinite aiguë ou de symptôme allergique après la prise d'acide acétylsalicylique ou d'un autre anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS).
·Durant le 3ème trimestre de la grossesse (cf. «Grossesse/Allaitement»).
·Ulcère gastrique et/ou duodénal actif ou saignements gastro-intestinaux ou perforation.
·Maladies intestinales inflammatoires (comme la maladie de Crohn ou la colite ulcéreuse).
·Insuffisance cardiaque grave (NYHA III–IV).
·Insuffisance hépatique (cirrhose hépatique ou ascite).
·Insuffisance rénale (GFR <15 ml/min/1,73 m2).
·Traitement des douleurs post-opératoires après un pontage aorto-coronarien (resp. après assistance par un appareil cardio-respiratoire).
·Enfants et adolescents de moins de 14 ans.
Mises en garde et précautionsMises en garde générales pour l'utilisation d'anti-inflammatoires non stéroïdiens à effet systémique:
Des ulcérations gastro-intestinales, hémorragies ou perforations peuvent survenir lors du traitement par des anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS), y compris le diclofénac, sélectifs de la COX-2 ou non sélectifs, à tout moment et sans symptômes évocateurs ou indices dans l'anamnèse.
Chez les patients âgés, les conséquences sont généralement plus graves. Pour minimiser ce risque, veillez à administrer la dose efficace la plus faible et pendant une durée de traitement aussi courte que possible.
Certains inhibiteurs sélectifs de la COX-2 ont montré dans des études contrôlées par placebo un risque accru de complications thrombotiques cardio- et cérébrovasculaires. On ignore jusqu'ici si ce risque est directement corrélé avec la sélectivité COX-1/COX-2 de chaque AINS. Etant donné qu'aucune étude clinique comparable, à posologie maximale et au long cours, n'est actuellement disponible pour le diclofénac, un risque accru similaire ne peut pas être exclu. En attendant les résultats correspondants, le diclofénac sera administré uniquement qu'après évaluation minutieuse du rapport bénéfice/risque en cas de confirmation clinique de coronaropathie, d'atteintes cérébrovasculaires, d'artériopathie périphérique oblitérante ou chez les patients présentant des facteurs de risque majeurs (par ex. hypertension artérielle, hyperlipidémie, diabète, tabagisme). Egalement en raison de ce risque, veillez à administrer la dose efficace la plus faible et pendant une durée de traitement aussi courte que possible.
L'utilisation simultanée de diclofénac et d'autres AINS systémiques, y compris des inhibiteurs sélectifs de la cyclooxygénase-2, doit être évitée en raison du risque d'effets indésirables additifs (voir «Interactions»).
De par ses propriétés pharmacodynamiques, le diclofénac peut, tout comme d'autres AINS, masquer une symptomatologie infectieuse.
Les AINS, y compris le diclofénac, peuvent être associés à un risque accru de fuite anastomotique gastro-intestinale. Une surveillance médicale étroite et la prudence sont recommandées lors de l'utilisation du diclofénac après une chirurgie gastro-intestinale.
Effets cardiovasculaires:
Un traitement par un AINS, y compris par le diclofénac, peut être associé à un risque accru d'événements thrombotiques cardiovasculaires graves (y compris infarctus du myocarde et accident vasculaire cérébral), notamment à fortes doses et en cas d'utilisation à long terme.
Généralement, le traitement par Flector Dolo Liquid Caps 12,5 mg/Flector Dolo Forte Liquid Caps 25 mg n'est pas recommandé chez les patients atteints d'une maladie cardiovasculaire préexistante (insuffisance cardiaque, cardiopathie ischémique préexistante, artériopathie périphérique oblitérante) ou d'hypertension non contrôlée. Si un traitement est nécessaire, les patients avec une cardiopathie préexistante, une hypertension non contrôlée ou des facteurs de risque cardiovasculaire importants (par ex. hypertension, hyperlipidémie, diabète, tabagisme) ne doivent être traités par Flector Dolo Liquid Caps 12,5 mg/Flector Dolo Forte Liquid Caps 25 mg qu'après une évaluation minutieuse. Les risques cardiovasculaires du diclofénac pouvant augmenter avec la dose et la durée de l'utilisation, il faut utiliser la dose quotidienne minimale efficace pendant la durée la plus courte possible. Les patients doivent être informés de la nécessité de consulter un médecin si les symptômes persistent ou ne s'améliorent pas pendant la durée de traitement recommandée.
Une méta-analyse et des données pharmaco-épidémiologiques montrent que l'utilisation du diclofénac, en particulier à fortes doses (150 mg par jour) et sur une longue durée, peut être mise en corrélation avec un risque accru d'événements thromboemboliques artériels (par ex. infarctus du myocarde ou accident vasculaire cérébral).
Les patients doivent faire attention aux signes et symptômes d'événements artériels thromboemboliques graves (par ex. douleurs thoraciques, souffle court, faiblesse, troubles de l'élocution), qui peuvent survenir sans signes annonciateurs. Les patients doivent être informé de consulter immédiatement un médecin en cas de survenue d'un tel événement.
Effets rénaux:
Les effets rénaux des AINS incluent une rétention hydrique avec des oedèmes et/ou une hypertension artérielle.
Chez les patients présentant des troubles de la fonction cardiaque et d'autres états prédisposant à la rétention hydrique, le diclofénac ne devra être administré qu'avec précaution. La prudence est également de rigueur chez des patients traités de manière concomitante par des diurétiques ou des IECA, chez des patients présentant un risque accru d'hypovolémie ainsi que chez les patients présentant un important déficit de liquide extracellulaire, de toute cause, p.ex. dans la phase pré- ou post-opératoire lors d'interventions chirurgicales majeures (cf. «Contre-indications»).
La surveillance de la fonction rénale est recommandée par mesure de précaution dans de tels cas si Flector Dolo Liquid Caps 12,5 mg/Flector Dolo Forte Liquid Caps 25 mg est utilisé.
Réactions cutanées:
Des cas très rares de réactions cutanées sévères parfois létales, comme une dermatite exfoliative, un syndrome de Stevens-Johnson, une nécrolyse épidermique toxique (syndrome de Lyell) ainsi qu'une réaction médicamenteuse avec éosinophilie et symptômes systémiques (DRESS) ont été rapportés en relation avec l'administration d'AINS (cf. «Effets indésirables»).Le risque semble plus important chez les patients en début de traitement, le délai d'apparition des réactions se situant dans la majorité des cas dans le premier mois de traitement. Le traitement par diclofénac doit être arrêté dès l'apparition d'éruption cutanée, de lésions des muqueuses ou de tout autre signe d'hypersensibilité.
Comme avec d'autres AINS, dans de rares cas, des réactions d'hypersensibilité y compris des réactions anaphylactiques/anaphylactoïdes, peuvent survenir même sans antécédent d'exposition au diclofénac. Les réactions d'hypersensibilité peuvent également conduire au syndrome de Kounis, une réaction allergique grave qui peut entraîner une crise cardiaque. Les symptômes de ces réactions peuvent inclure des douleurs thoraciques associées à une réaction allergique au diclofénac.
Dans les cas suivants, la prudence est de rigueur et Flector Dolo Liquid Caps 12,5 mg/Flector Dolo Forte Liquid Caps 25 mg ne doit être utilisé que sur prescription médicale et sous surveillance du médecin:
·Chez les patients très âgés, la prudence est de rigueur pour des raisons médicales de principe. En particulier, il est recommandé d'employer la posologie efficace la plus faible possible chez les patients âgés fragiles ou de faible poids corporel.
·Chez les patients présentant un asthme, une rhinite allergique saisonnière, une tuméfaction de la muqueuse nasale (soit des polypes), une bronchopneumopathie chronique obstructive (BPCO) ou une infection chronique des voies respiratoires (en particulière liée à des symptômes de type rhinite allergique), les réactions lors de la prise d'AINS, comme des exacerbations de l'asthme (nommé intolérance analgésique/asthme analgésique), un angio-œdème ou une crise d'urticaire, sont plus fréquentes que chez les autres patients. Une précaution particulière est recommandée pour ces patients (traitement d'urgence disponible). Ceci est également valable pour les patients hypersensibles et qui réagissent à d'autres substances par ex. sous forme de réactions cutanées, prurit ou urticaire.
·Lors de troubles gastro-intestinaux, d'anamnèse d'ulcère ou d'inflammation intestinale ainsi que lors de troubles de la fonction hépatique. Des hémorragies gastro-intestinales, des ulcérations et des perforations peuvent survenir à tout moment pendant le traitement, sans symptômes précurseurs et sans indices dans l'anamnèse, et ceci particulièrement chez les personnes âgées. En présence de ces rares complications, l'administration du diclofénac doit être immédiatement arrêtée. Pour réduire le risque gastrointestinal il est recommandé de commencer avec la dose efficace la plus faible possible chez les patients avec antécédents d'ulcère, particulièrement s'il s'agit d'ulcères compliqués par des hémorragies ou perforation, ainsi que pour les patients âgés. Un traitement concomitant par des agents protecteurs de la muqueuse (par ex. inhibiteurs de la pompe à protons ou misoprostol) doit être envisagé chez ces patients ainsi que chez les patients nécessitant l'utilisation concomitante de médicaments contenant de faibles doses d'acide acétylsalicylique (AAS) ou d'autres médicaments susceptibles d'augmenter le risque gastro-intestinal (comme par ex. les corticoïdes systémiques, les anticoagulants, les anti-thrombotiques ou les inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine, voir «Interactions»).
·En cas d'insuffisance rénale.
·En cas d'insuffisance cardiaque.
·En cas de troubles de la fonction hépatique ou d'insuffisance hépatique.
·Comme le diclofénac peut transitoirement inhiber l'agrégation thrombocytaire, une surveillance attentive est indiquée chez les patients présentant des troubles de la coagulation sanguine.
·Le traitement avec Flector Dolo Liquid Caps 12,5 mg/Flector Dolo Forte Liquid Caps 25 mg dans les indications mentionnées, est en général indiqué uniquement pour une durée courte de quelques jours. Si contrairement à ces recommandations Flector Dolo Liquid Caps 12,5 mg/Flector Dolo Forte Liquid Caps 25 mg est utilisé pour une durée plus longue, il est recommandé, comme pour tout AINS, d'effectuer des contrôles de la numération-formule sanguine.
Effets hépatiques:
Comme avec d'autres AINS, y compris le diclofénac, une ou plusieurs enzymes hépatiques peuvent augmenter sous le traitement. Cette observation a été faite avec le diclofénac au cours d'études cliniques à des posologies de 50 mg à 150 mg par jour et peut apparaître chez environ 15% des patients mais s'accompagne cependant rarement de symptômes cliniques. Dans la plupart des cas, il s'agit d'élévations à la limite des valeurs normales. Pour 2,5% des cas, des augmentations modérées ont été observées (≥3-<8× la limite supérieure normale), alors que l'incidence des augmentations nettes (≥8× la limite supérieure) s'élevait à environ 1%. Dans les études cliniques susmentionnées, des lésions hépatiques manifestes ont été observées dans 0,5% des cas en plus de l'élévation des enzymes hépatiques. Cette élévation des enzymes hépatiques était en général réversible après l'arrêt du médicament.
En cas de traitement prolongé avec le diclofénac la surveillance régulière de la fonction hépatique est de rigueur.
L'administration de Flector Dolo Liquid Caps 12,5 mg/Flector Dolo Forte Liquid Caps 25 mg doit être arrêtée lorsque des anomalies de la fonction hépatique persistent ou s'aggravent et quand des signes ou des symptômes cliniques d'affection hépatique (par ex. hépatite), ou encore d'autres manifestations (par ex. éosinophilie, éruption cutanée, etc.) apparaissent.
Parallèlement à l'augmentation des enzymes hépatiques, de rares cas des réactions hépatiques graves, y compris d'ictère, et des cas isolés d'hépatite fulminante fatale ont été rapportés.
Une hépatite peut se produire sans symptômes annonciateurs pendant le traitement avec diclofénac.
La prudence s'impose chez les patients atteints de porphyrie hépatique parce que Flector Dolo Liquid Caps 12,5 mg/Flector Dolo Forte Liquid Caps 25 mg peut déclencher une crise.
Informations sur les excipients:
Flector Dolo Liquid Caps 12,5 mg/Flector Dolo Forte Liquid Caps 25 mg contient du sorbitol.
L'effet cumulé de l'utilisation de médicaments contenant du sorbitol (ou du fructose) et de la prise de sorbitol (ou de fructose) dans l'alimentation doit être pris en compte. Le contenu en sorbitol des médicaments administrés par voie orale peut influencer la biodisponibilité d'autres médicaments administrés par voie orale pris en même temps.
Ce médicament contient moins de 1 mg de sodium par capsule, c'est-à-dire qu'il est presque «sans sodium».
InteractionsLithium, phénytoïne, digoxine: le diclofénac peut augmenter la concentration plasmatique du lithium, de la phénytoïne ou de la digoxine en cas d'administration concomitante. Le contrôle du taux sanguin de ces substances est recommandé.
Diurétiques et antihypertenseurs: comme d'autres AINS, le diclofénac peut réduire l'action antihypertensive des diurétiques ou des antihypertenseurs (par ex. bétabloquants, Inhibiteurs de l'Enzyme de Conversion de l'Angiotensine [IECA]). En conséquence, une administration concomitante doit s'exercer avec prudence et la pression artérielle de ces patients doit être contrôlée régulièrement, particulièrement chez les patients âgés. Hydrater les patients, surveiller la fonction rénale en début de traitement combiné, puis régulièrement par la suite, particulièrement en traitement avec les diurétiques et les IECA, car dans ce cas, les risques de néphrotoxicité sont plus élevés (cf. «Mises en garde et précautions»).
Autres AINS et corticostéroïdes: l'administration concomitante du diclofénac et d'un autre AINS systémique ou d'un corticoïde peut augmenter la fréquence des effets indésirables gastro-intestinaux (cf. «Mises en garde et précautions»).
Anticoagulants et antiagrégants plaquettaires: la prudence est de rigueur, car l'administration simultanée pourrait augmenter le risque de saignement.
Bien que les examens cliniques ne semblent pas indiquer que le diclofénac influence l'effet des anticoagulants, ils existent des rapports isolés mentionnant une augmentation du risque hémorragique en cas d'administration concomitante de diclofénac et d'anticoagulants. Dans ce cas, une surveillance minutieuse est recommandée.
Inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (ISRS): l'administration concomitante d'AINS systémiques (y compris le diclofénac) et d'ISRS peut accroître le risque d'hémorragie gastro-intestinale (cf. «Mises en garde et précautions»).
Antidiabétiques: Des essais cliniques ont montré que le diclofénac peut être administré en même temps que des antidiabétiques oraux sans en influencer l'effet clinique. Des cas isolés de réactions hypoglycémiques et hyperglycémiques après l'administration de diclofénac ont été rapportés, rendant nécessaire une adaptation de la posologie antidiabétique. Pour cette raison et par mesure de précaution, il est recommandé de surveiller la glycémie au cours du traitement.
Des cas isolés d'acidose métabolique ont été signalés quand le diclofénac a été administré avec de la metformine, en particulier chez les patients ayant des troubles existants de la fonction rénale.
Méthotrexate: le diclofénac peut inhiber la clairance rénale tubulaire du méthotrexate. La prudence est de mise lorsque les AINS (y compris le diclofénac) sont administrés moins de 24 heures avant ou après un traitement par le méthotrexate, car les taux sanguins de méthotrexate et sa toxicité peuvent augmenter.
Médicaments hyperkaliémiants: un traitement concomitant avec des diurétiques d'épargne potassique, la ciclosporine, le tacrolimus ou la triméthoprime peut élever les taux de potassium sérique; ceux-ci doivent donc être régulièrement contrôlés (voir «Mises en garde et précautions»).
Ciclosporine: l'effet néphrotoxique de la ciclosporine peut se renforcer en raison de l'effet des AINS (y compris le diclofénac) sur les prostaglandines rénales. Pour cette raison, le diclofénac doit être administré à des doses plus faibles que chez les patients qui ne reçoivent pas de la ciclosporine.
Antibiotiques de type quinolones: Des cas isolés de convulsions ont été rapportés qui pourraient être dues à l'administration concomitante de quinolones et d'AINS.
Inhibiteurs du CYP2C9: la prudence est de mise lors d'administration concomitante de diclofénac et d'inhibiteurs du CYP2C9 (tels que la sulfinpyrazone et le voriconazole). L'inhibition du métabolisme du diclofénac peut conduire à une augmentation significative de la concentration plasmatique et peut mener ainsi à une exposition accrue au diclofénac.
Grossesse, allaitementGrossesse
L'inhibition de la synthèse des prostaglandines peut avoir une incidence négative sur la grossesse ainsi que sur le développement embryonnaire et fœtal. Selon certaines données d'études épidémiologiques, l'administration d'inhibiteurs de la synthèse des prostaglandines au début de la grossesse accroît en effet le risque de fausses couches, de malformations cardiaques et de gastroschisis. L'on présume que ce risque serait proportionnel à la dose administrée et à la durée du traitement.
Chez les animaux, il est prouvé que l'administration d'inhibiteurs de la synthèse des prostaglandines entraîne une augmentation des pertes pré- et post-implantaires ainsi que la létalité embryo-fœtale. En outre, une incidence accrue de différentes malformations y compris cardiovasculaires, a été rapportée chez les animaux qui avaient reçu un inhibiteur de la synthèse des prostaglandines pendant la phase de l'organogenèse.
Premier et deuxième trimestre
Pendant les premier et deuxième trimestres de la grossesse, le diclofénac ne doit être administré qu'en cas de nécessité absolue. Si du diclofénac est donné à une femme qui envisage une grossesse ou qui est au premier ou au deuxième trimestre de sa grossesse, la dose doit être aussi faible et la durée du traitement aussi courte que possible.
Oligoamnios / insuffisance rénale néonatale / rétrécissement du canal artériel
La prise d'AINS au cours de la 20e semaine de grossesse ou plus tard peut entraîner des troubles de la fonction rénale chez le fœtus qui peuvent provoquer un oligoamnios et, dans certains cas, une insuffisance rénale néonatale. Ces effets indésirables surviennent en moyenne après plusieurs jours ou semaines de traitement, bien qu'un oligoamnios ait déjà été rapporté 48 heures après le début du traitement par AINS dans de rares cas. Un oligoamnios est souvent, mais pas toujours, réversible à l'arrêt du traitement. Les complications d'un oligoamnios prolongé peuvent par exemple inclure des contractures des membres et un retard de maturation pulmonaire. Après la mise sur le marché, certains cas d'insuffisance rénale néonatale ont nécessité des procédures invasives telles qu'une exsanguino-transfusion ou une dialyse.
Un rétrécissement du canal artériel après traitement au cours du 2e trimestre de grossesse a également été rapporté. La plupart des cas se sont résorbés après l’arrêt du traitement.
Il faut envisager une surveillance échographique du liquide amniotique et du cœur du fœtus si le traitement par Flector Dolo Liquid Caps 12,5 mg/Flector Dolo Forte Liquid Caps 25 mg dure plus de 48 heures. La prise de Flector Dolo Liquid Caps 12,5 mg/Flector Dolo Forte Liquid Caps 25 mg doit être arrêtée en cas de survenue d'un oligoamnios ou d’un rétrécissement du canal artériel et un examen de suivi doit être effectué conformément à la pratique clinique.
Troisième trimestre
Le diclofénac est contre-indiqué pendant le troisième trimestre de la grossesse. Tous les inhibiteurs de la synthèse des prostaglandines peuvent:
·exposer le fœtus aux risques suivants:
·toxicité cardio-pulmonaire (avec fermeture prématurée du canal artériel et hypertension pulmonaire);
·atteintes rénales allant jusqu'à l'insuffisance rénale et l'oligohydramniose.
·exposer la mère et l'enfant aux risques suivants:
·prolongation potentielle de la durée des saignements, un effet antiagrégant plaquettaire pouvant intervenir même après administration de doses très faibles;
·inhibition des contractions utérines retardant ou prolongeant la durée de l'accouchement.
Allaitement
Les AINS passent dans le lait maternel. Par mesure de précaution, le diclofénac ne doit donc pas être administré aux femmes qui allaitent. Si le traitement s'avère indispensable, il convient alors de nourrir l'enfant au biberon.
Fertilité
L'utilisation de diclofénac peut avoir un impact négatif sur la fertilité féminine et n'est dès lors pas recommandée aux femmes qui envisagent une grossesse. L'arrêt des traitements à base de diclofénac devrait également être envisagé chez les femmes qui ne parviennent pas à débuter une grossesse ou qui subissent des tests d'infertilité.
Effet sur l’aptitude à la conduite et l’utilisation de machinesLe diclofénac peut affecter la capacité de réaction, de sorte que l'aptitude à la conduite et à l'utilisation de machines peut être entravée (cf. «Effets indésirables»).
Les patients qui ressentent après la prise de diclofénac des vertiges, des étourdissements, de la fatigue ou d'autres troubles nerveux centraux, y compris des troubles visuels, doivent renoncer à conduire un véhicule ou utiliser des machines.
Effets indésirablesLes effets indésirables décrits – y compris ceux correspondant à des formes de diclofénac plus fortement dosées et à une utilisation prolongée – ont été les suivants.
Les effets indésirables sont listés par classes de systèmes d'organes et fréquences. Dans chaque groupe de fréquence, les effets indésirables sont indiqués par ordre de gravité décroissant.
Fréquences
Très fréquents (≥1/10), fréquents (≥1/100, <1/10), occasionnels (≥1/1000, <1/100), rares (≥1/10'000, <1/1'000), très rares (<1/10'000).
Affections hématologiques et du système lymphatique
Très rares: Thrombopénie, leucopénie, anémie (y compris anémie hémolytique et aplasique), agranulocytose.
Affections du système immunitaire
Rares: Hypersensibilité, réactions anaphylactiques et anaphylactoïdes (y compris hypotension artérielle et choc).
Très rares: Angioœdème (y compris œdème de la face).
Affections psychiatriques
Très rares: Désorientation, dépression, insomnie, cauchemars, irritabilité, trouble psychotique.
Affections du système nerveux
Fréquents: Céphalées, vertiges.
Rares: Somnolence.
Très rares: Paresthésies, atteinte de la mémoire, convulsions, anxiété, tremblements, méningite aseptique, altérations du goût, accident vasculaire cérébral.
Affections oculaires
Très rares: Troubles visuels, vision trouble, diplopie.
Affections de l'oreille et du labyrinthe
Fréquents: Vertiges.
Très rares: Acouphènes, altération de l'ouïe.
Affections cardiaques
Occasionnels*: Infarctus du myocarde, insuffisance cardiaque, palpitations, douleurs thoraciques.
Inconnu: syndrome de Kounis.
Affections vasculaires
Très rares: Hypertension artérielle, vasculite.
Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales
Rares: Asthme (y compris dyspnée).
Très rares: Pneumonie.
Affections gastro-intestinales
Fréquents: Nausées, vomissements, diarrhée, dyspepsie, douleurs abdominales, flatulence, perte d'appétit.
Rares: Gastrite, hémorragie gastro-intestinale, hématémèse, diarrhée hémorragique, méléna, ulcère gastro-intestinal (avec ou sans hémorragie), sténose gastro-intestinale ou perforation, pouvant causer une péritonite.
Très rares: Colite (y compris colite hémorragique, colite ischémique et exacerbation d'une colite ulcéreuse ou maladie de Crohn), constipation, stomatite, glossite, affection œsophagienne, sténoses intestinales en diaphragme, pancréatite.
Affections hépatobiliaires
Fréquents: Augmentation des transaminases.
Rares: Hépatite, ictère, troubles hépatiques.
Très rares: Hépatite fulminante, nécrose hépatique, défaillance hépatique.
Affections de la peau et du tissu sous-cutané
Fréquents: Rash.
Rares: Urticaire.
Très rares: dermatites bulleuses, eczéma, érythème, érythème polymorphe, syndrome de Stevens-Johnson, syndrome de Lyell (nécrolyse épidermique toxique), dermatite exfoliative, alopécie, réaction de photosensibilisation, purpura, Henoch-Schonlein purpura, prurit.
Inconnue: exanthème médicamenteux avec éosinophilie et symptômes systémiques (DRESS).
Affections du rein et des voies urinaires
Très rares: Insuffisance rénale aiguë, hématurie, protéinurie, syndrome néphrotique, néphrite tubulointerstitielle, nécrose papillaire rénale.
Troubles généraux et anomalies au site d'administration
Rares: Oedème.
* La fréquence reflète les données pour un traitement de longue durée à dose élevée (150 mg/jour).
L'annonce d'effets secondaires présumés après l'autorisation est d'une grande importance. Elle permet un suivi continu du rapport bénéfice-risque du médicament. Les professionnels de santé sont tenus de déclarer toute suspicion d'effet secondaire nouveau ou grave via le portail d'annonce en ligne ElViS (Electronic Vigilance System). Vous trouverez des informations à ce sujet sur www.swissmedic.ch.
SurdosageSignes et Symptômes
Il n'existe aucun tableau clinique caractéristique connu suite au surdosage du diclofénac. Un surdosage peut causer des symptômes tels que des vomissements, une hémorragie gastro-intestinale, la diarrhée, des vertiges, des acouphènes ou des convulsions, ainsi que des complications telles que l'hypotension artérielle et la détresse respiratoire. En cas d'intoxication grave, une insuffisance rénale aiguë et des lésions hépatiques sont possibles.
Mesures thérapeutiques
Le traitement des intoxications aiguës par les AINS, y compris le diclofénac, consiste essentiellement en des mesures de soutien et en l'instauration d'un traitement symptomatique, au besoin après avoir contacté Tox Info Suisse.
Des mesures spécifiques comme la diurèse forcée, la dialyse ou l'hémo-perfusion ne sont pas recommandées en raison des fortes liaisons aux protéines et du métabolisme important du diclofénac.
Propriétés/EffetsCode ATC
M01AB05
Mécanisme d'action/Pharmacodynamique
Flector Dolo Liquid Caps 12,5 mg/Flector Dolo Forte Liquid Caps 25 mg contient du diclofénac épolamine, un principe actif non stéroïdien aux propriétés analgésiques, antipyrétiques et anti-inflammatoires.
L'inhibition de la biosynthèse des prostaglandines est essentielle pour son mécanisme d'action. Les prostaglandines jouent un rôle majeur dans la genèse de l'inflammation, de la douleur et de la fièvre.
In vitro, à des concentrations équivalentes à celles que l'on atteint chez l'homme, le diclofénac épolamine n'inhibe pas la biosynthèse des protéoglycanes dans le cartilage.
PharmacocinétiqueAbsorption
L'absorption du diclofénac est rapide et pratiquement complète. Des concentrations plasmatiques maximales moyennes de 3,79 µmol/l (1123 ng/ml) sont atteintes environ 25 minutes (Tmax moyen) après la prise à jeun de 2 Flector Dolo Liquid Caps 12,5 mg.
Des concentrations plasmatiques maximales moyennes de 3,80 µmol/l (1125 ng/ml) sont atteintes environ 25 minutes (Tmax moyen) après la prise à jeun de 1 Flector Dolo Liquid Caps 25 mg.
La prise du médicament avec un repas n'exerce aucune influence sur la quantité de principe actif absorbée, mais peut légèrement retarder le début et la vitesse de l'absorption.
Il existe une relation linéaire entre les quantités absorbées et administrées. Etant donné que presque la moitié du principe actif absorbé est métabolisée par le foie (first pass effect), la surface sous la courbe (AUC) après administration orale représente environ la moitié de celle obtenue après une administration parentérale.
La cinétique ne se modifie pas en cas d'administration répétée. Il n'y a pas d'accumulation lorsque l'intervalle posologique recommandé est respecté.
Distribution
Le diclofénac se lie aux protéines sériques à raison de 99,7%, principalement à l'albumine (99,4%). Le volume de distribution apparent atteint 0,12 à 0,17 l/kg. Le diclofénac pénètre dans le liquide synovial où les concentrations maximales sont atteintes 2 à 4 heures après l'obtention des concentrations plasmatiques maximales. La demi-vie apparente d'élimination du liquide synovial est de 3 à 6 heures. 2 heures seulement après l'obtention des concentrations plasmatiques maximales, la concentration du principe actif dans le liquide synovial est plus importante que dans le plasma; elle le reste pendant une période pouvant aller jusqu'à 12 heures.
Métabolisme
La biotransformation du diclofénac s'effectue en partie par glucuroconjugaison de la molécule inchangée, mais surtout par hydroxylation simple et multiple et par méthoxylation. Plusieurs métabolites phénoliques en découlent; ils sont ensuite pour la plupart conjugués à l'acide glucuronique. Deux de ces métabolites phénoliques sont pharmacologiquement actifs, mais à un degré nettement moindre que le diclofénac.
Élimination
L'élimination plasmatique du diclofénac est d'une clairance systémique de 263 ± 56 ml/min (valeur moyenne ± écart-type). La demi-vie terminale est 1 à 2 heures. Quatre métabolites, dont les deux métabolites actifs, ont également une demi-vie brève qui va de 1 à 3 heures. Un métabolite pratiquement inactif, le 3'-hydroxy-4'-méthoxydiclofénac, possède en revanche une demi-vie beaucoup plus longue.
Près de 60% de la dose administrée sont éliminés par voie rénale sous forme de métabolites; moins de 1% est excrété sous forme inchangée. Le reste est éliminé avec la bile dans les fèces.
Cinétique pour certains groupes de patients
Troubles de la fonction hépatique
En présence des troubles hépatiques (hépatite chronique, cirrhose hépatique compensée), la cinétique et le métabolisme du diclofénac sont les mêmes que chez les patients dont le foie est sain.
Troubles de la fonction rénale
Chez les patients atteints des troubles rénaux, la cinétique d'une dose unique ne permet pas de conclure à une accumulation du principe actif inchangé quand on applique le schéma posologique usuel. Lorsque la clairance de la créatinine est inférieure à 10 ml/min, le taux plasmatique théorique des métabolites à l'état d'équilibre est près de quatre fois supérieur à celui des patients sains (cf. «Contre-indications»). Cependant les métabolites sont finalement éliminés par voie biliaire.
Patients âgés
Aucune différence significative entre l'âge des patients et l'absorption, le métabolisme ou l'élimination du médicament n'a été observée.
Données précliniquesLes données précliniques issues des études de toxicologie en administration aiguë ou répétée, génotoxicité, mutagénicité et cancérogénèse du diclofénac n'ont pas révélé de risque particulier pour l'homme aux doses thérapeutiques envisagées. Aucun potentiel tératogène du diclofénac n'a été mis en évidence chez la souris, le rat ou le lapin.
Le diclofénac n'a pas eu d'influence sur la fertilité des animaux parents chez le rat. Le développement prénatal, périnatal et postnatal de la descendance n'a pas été affecté.
Remarques particulièresStabilité
Le médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur le récipient.
Remarques particulières concernant le stockage
Conserver à température ambiante (15–25 °C), dans l'emballage original et protéger de la lumière et de l'humidité.
Tenir hors de portée des enfants.
Numéro d’autorisation67855 (Swissmedic).
PrésentationFlector Dolo Liquid Caps 12,5 mg: capsules molles 10 ou 20 [D]
Flector Dolo Forte Liquid Caps 25 mg: capsules molles 10 [D]
Titulaire de l’autorisationIBSA Institut Biochimique SA, Lugano.
Mise à jour de l’informationMars 2023.
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