CompositionPrincipes actifs :
Chlorhydrate de lidocaïne monohydraté et chlorhexidindigluconat
Excipients :
4-hydroxybenzoate de méthyle (E 218) 0,63 mg/ml et 4-hydroxybenzoate de propyle (E 216) 0,26 mg/ml, propylèneglycol (E 1520) 522,5 mg/ml, hydroxyéthylcellulose, hydroxyde de sodium, eau purifiée.
Indications/Possibilités d’emploiPour l’anesthésie des muqueuses et en tant que lubrifiant pour
- Cathétérismes, sondes et endoscopies
- Intubations trachéales
Instillagel est indiqué chez les adultes et les enfants âgés de 2 ans et plus.
Posologie/Mode d’emploiSondage et cathétérisme urétral :Instiller 6 à 11 ml. Après le nettoyage habituel du gland et de l’orifice de l’urètre, Instillagel est lentement instillé dans l’urètre et le gland est brièvement comprimé entre le pouce et l’index jusqu’à ce que l’effet anesthésique soit obtenu. Lors de l’insertion de cathéters fins, toute obstruction de l’œil du cathéter qui pourrait se produire peut être débloquée à l’aide d’une seringue stérile à usage unique et de l’instillation d’une solution saline stérile. En outre, des instillations de solutions thérapeutiques peuvent être réalisées avec la seringue stérile à usage unique vidée.
Cytoscopie :Pour une insertion aseptique et indolore des instruments, l’urètre entier, y compris le sphincter externe, doit être anesthésié et recouvert d’un film lubrifiant. La quantité nécessaire à l’instillation dépend des prédispositions anatomiques individuelles ; 11 ml sont souvent suffisants, mais une instillation supplémentaire de 6 à 11 ml d’instillagel est possible. Un clamp pénien est appliqué dans la zone du sillon coronal. L’effet anesthésique complet se produit après 3 à 5 minutes. Pendant l’urétro-cystoscopie prograde, on voit clairement que le sphincter externe co-anesthésié s’ouvre déjà dans le flux d’irrigation.
Pour d’autres utilisations :
Instiller lentement 6 à 11 ml de gel dans l’orifice corporel et/ou appliquer le gel de manière aussi régulière que possible sur l’instrument à insérer.
Instructions spéciales de dosage
Femmes, enfants et adolescents
Instillagel ne doit pas être utilisé chez les enfants de moins de 2 ans.
Étant donné que chez les femmes, les enfants (2 à 12 ans) et les adolescents (moins de 18 ans), l’effet d’Instillagel avec de la lidocaïne n’est pas bien établi, le médecin doit évaluer si l’utilisation est nécessaire. Aucune recommandation de dosage spécifique ne peut être donnée pour ces groupes de patients, mais il est généralement vrai que la quantité de gel administrée dépend de l’anatomie individuelle de l’urètre. L’absorption systémique de la lidocaïne peut être augmentée chez les enfants, la prudence est donc recommandée.
En règle générale, la dose maximale de 2,9 mg de chlorhydrate de lidocaïne par kg de poids corporel ne doit pas être dépassée chez les enfants âgés de 2 à 12 ans. Cela correspond à 1,5 ml d’Instillagel pour 10 kg de poids corporel.
Contre-indications-Hypersensibilité aux substances actives ou à l’un des excipients selon la « Composition ».
-Hypersensibilité à d’autres anesthésiques locaux de type amide.
-Insuffisance cardiaque sévère, bradycardie marquée, bloc AV
-Choc cardiogénique ou hypovolémique
-Enfants de moins de 2 ans
Mises en garde et précautionsLa prudence est de mise en cas de :
dose élevée ou d’intervalles courts entre les doses. Ceux-ci peuvent entraîner des taux plasmatiques élevés et des effets secondaires graves. Le degré de résorption (passage à travers les muqueuses) est variable, mais il est particulièrement élevé dans l’arbre bronchique. Les applications dans l’arbre bronchique peuvent donc entraîner une augmentation rapide ou une élévation des concentrations plasmatiques et sont associées à un risque accru de symptômes toxiques tels que des convulsions.
- Patients présentant des plaies ou des muqueuses traumatisées dans la zone du site d’application prévu ou présentant une septicémie. Une muqueuse endommagée entraîne une résorption systémique accrue.
- Chez les patients sous anesthésie générale, car les concentrations sanguines peuvent être plus élevées que chez les patients en respiration spontanée. Les patients en respiration spontanée sont plus susceptibles d’avaler une partie du médicament, mais celui-ci est soumis à un métabolisme de « premier passage » dans le foie après absorption dans le tractus intestinal.
- Utilisation oropharyngée. Cela peut entraîner des troubles de la déglutition et augmenter le risque d’aspiration. Un engourdissement de la langue ou de la muqueuse buccale peut augmenter le risque de traumatisme par morsure.
- Patients présentant un trouble grave des fonctions hépatiques et rénales
- Dysfonctionnement cardiaque ou respiratoire
- Les patients traités par des antiarythmiques de classe III (par exemple, l’amiodarone) doivent être surveillés attentivement. Une surveillance par ECG doit être envisagée, car les effets sur le cœur peuvent être additifs.
- Patients âgés ou en mauvais état général
- Patients souffrant de myasthénie, ces patients étant particulièrement sensibles aux anesthésiques locaux.
Si la quantité instillée est supérieure à la quantité recommandée, si une quantité importante de gel pénètre dans la vessie ou si l’urètre est enflammé ou ulcéré, une résorption accrue de lidocaïne et, par suite, des effets indésirables graves peuvent survenir de façon générale, mais surtout chez les enfants et les patients âgés (voir également « surdosage »).
Éviter le contact avec les yeux.
4-hydroxybenzoate de méthyle (E 218) / 4-hydroxybenzoate de propyle (E 216)
Ce médicament contient du 4-hydroxybenzoate de méthyle (E 218) et du 4-hydroxybenzoate de propyle (E 216), qui peuvent provoquer des réactions allergiques, y compris des réactions retardées (voir également « Effets indésirables »).
Propylèneglycol (E 1520)
Ce médicament contient 3,14 g de propylèneglycol par seringue de 6 ml et 5,75 g de propylèneglycol par seringue de 11 ml. Ceci correspond à 522,5 mg/ml.
Le propylèneglycol (E 1520) peut causer une irritation de la peau.
InteractionsInstillagel ne doit pas être utilisé en même temps que des médicaments contenant du chlorhydrate de lidocaïne ou d’autres anesthésiques locaux de type amide, car cela pourrait entraîner un renforcement mutuel non prévisible des effets.
Cela s’applique également à l’utilisation concomitante de péthidine.
En raison des effets additifs possibles sur le cœur, la lidocaïne doit être utilisée avec prudence chez les patients qui reçoivent simultanément des antiarythmiques des bêta-bloquants ou des antagonistes des canaux calciques.
Grossesse, AllaitementGrossesseLa lidocaïne doit être utilisée pendant la grossesse uniquement en cas de nécessité absolue, car aucune étude contrôlée n’est disponible. À ce jour, il n’existe aucune preuve d’anomalies congénitales suite à une exposition à la lidocaïne pendant la grossesse.
AllaitementLa lidocaïne ne passe dans le lait maternel qu’en petites quantités. Ne pas allaiter pendant les 12 premières heures suivant l’administration.
Il n’existe pas de données sur l’excrétion de la chlorhexidine dans le lait maternel. En raison de la très faible résorption systémique de la chlorhexidine après instillation intra-urétrale, la quantité prévisible dans le lait maternel est cliniquement négligeable.
FertilitéActuellement, il n’existe aucune preuve que la lidocaïne affecte la fertilité.
Effet sur l’aptitude à la conduite et l’utilisation de machinesInstillagel a un effet négligeable sur l’aptitude à conduire ou à utiliser des machines.
Effets indésirablesLes données de fréquence suivantes sont utilisées comme base pour l’évaluation des effets secondaires :
- Très fréquents (³1/10)
- Fréquents (³1/100 à <1/10)
- Occasionnels (³1/1 000 à <1/100)
- Rares (³1/10 000 à <1/1 000)
- Très rares (<1/10 000)
- Fréquence inconnue (ne peut être estimée sur la base des données disponibles)
Affections du système immunitaire
Très rares : Réactions allergiques pouvant aller jusqu’à l’anaphylaxie, après l’application d’anesthésiques locaux de type amide et de préparations contenant de la chlorhexidine ; des réactions d’hypersensibilité, également des réactions tardives, dues au 4-hydroxybenzoate de méthyle et de propyle sont possibles.
Affections de la peau et du tissu sous-cutané
Fréquence inconnue : le propylèneglycol peut provoquer une irritation de la peau.
Lésions, intoxications et complications liées aux procédures
Fréquence inconnue : en cas de lésions urétrales graves, la lidocaïne (anesthésique local) peut entraîner des effets indésirables systémiques tels qu’un choc anaphylactique, une baisse de la pression artérielle, une bradycardie, des convulsions (voir « Surdosage »).
L’annonce d’effets secondaires présumés après l’autorisation est d’une grande importance. Elle permet un suivi continu du rapport bénéfice-risque du médicament. Les professionnels de santé sont tenus de déclarer toute suspicion d’effet secondaire nouveau ou grave via le portail d’annonce en ligne ElViS (Electronic Vigilance System). Vous trouverez des informations à ce sujet sur www.swissmedic.ch.
SurdosageAucun cas de surdosage n’a été signalé. Lors d’une utilisation correcte d’Instillagel (voir « Posologie/Mode d’emploi » et « Mises en garde et précautions »), pratiquement aucune concentration plasmatique toxique >5 µg/ml n’est atteinte. Cependant, l’administration concomitante d’autres anesthésiques locaux peut entraîner des effets additifs et, par la suite, un surdosage avec des réactions de toxicité systémique.
Si, contre toute attente, des symptômes d’intoxication systémique apparaissent, ils sont naturellement similaires aux symptômes qui peuvent survenir après d’autres voies d’administration d’anesthésiques locaux (par exemple, anesthésie par infiltration et bloc nerveux). Un surdosage en anesthésiques locaux entraîne une excitation du système nerveux central et, dans les cas les plus graves, une dépression du SNC et du système cardiovasculaire. Les effets secondaires sur le système nerveux central peuvent être excitateurs et/ou dépressifs et se manifester par de la nervosité, des vertiges, de la somnolence ou des tremblements, entre autres.
Les premiers signes d’un surdosage peuvent être un engourdissement de la langue, un nystagmus, des vertiges ou de la fatigue.
Les effets secondaires cardiovasculaires, tels que la bradycardie, la dépression myocardique et l’augmentation du temps d’activation ventriculaire, ne se produisent généralement qu’avec des concentrations plasmatiques très élevées de lidocaïne.
Le traitement de l’intoxication du SNC (convulsions, dépression du SNC) ou du système cardiovasculaire est symptomatique, par exemple par l’administration d’anticonvulsivants, et/ou par des mesures d’urgence cardio-pulmonaires de soutien.
Propriétés/EffetsCode ATC :
N01BB52
Mécanisme d’action / Pharmacodynamique
Instillagel est un gel stérile ayant un effet anesthésique local et désinfectant. En tant qu’anesthésique local, il contient de la lidocaïne, un anesthésique local de type amide. La lidocaïne provoque un blocage réversible de la conduction le long des fibres nerveuses en inhibant le courant d’ions sodium à travers la membrane cellulaire des fibres nerveuses. La lidocaïne a également un effet antiarythmique et présente en outre un faible effet antihistaminique et parasympatholytique.
Pour prévenir les infections iatrogènes, Instillagel contient un mélange d’agents désinfectants composé de gluconate de chlorhexidine, de 4-hydroxybenzoate de méthyle et de 4-hydroxybenzoate de propyle. La chlorhexidine a une activité antimicrobienne contre de nombreuses bactéries à Gram positif et négatif et contre un certain nombre de champignons et de virus. L’activité antimicrobienne est renforcée par le 4-hydroxybenzoate de méthyle et le 4-hydroxybenzoate de propyle.
Instillagel adhère bien à la muqueuse, possède d’excellentes propriétés de glissement et préserve la visibilité à travers l’optique des instruments.
Efficacité clinique
Pas d’indications
PharmacocinétiqueAbsorption
La lidocaïne est rapidement résorbée et passe dans la circulation sanguine à travers les muqueuses.
Le digluconate de chlorhexidine, 4-hydroxybenzoate de méthyle et le 4-hydroxybenzoate de propyle, des substances contenues dans Instillagel en très petites quantités, peuvent également être absorbées dans une faible mesure par la muqueuse ou, dans le cas de lésions plus petites, une petite proportion peut passer directement dans la circulation sanguine.
Distribution / métabolisme / élimination
Contrairement aux anesthésiques locaux de type ester, la lidocaïne est métabolisée dans le foie. Les métabolites sont principalement excrétés dans l’urine. Seules de petites quantités de lidocaïne sont éliminées sous forme inchangée par voie rénale. La concentration plasmatique de lidocaïne diminue rapidement avec une demi-vie d’élimination de 1 à 2 heures.
La clairance plasmatique totale peut être diminuée chez les personnes souffrant d’insuffisance cardiaque ou de maladie hépatique, et une accumulation des métabolites peut se produire en cas d’insuffisance rénale.
La chlorhexidine, qui est peu absorbée même à forte dose lorsqu’elle est utilisée par voie orale, est éliminée pratiquement sous forme inchangée.
Le 4-hydroxybenzoate de méthyle et le 4-hydroxybenzoate de propyle sont excrétés après hydrolyse sous forme d’acide 4-hydroxybenzoïque ou de ses dérivés.
Données précliniquesD’après les études conventionnelles sur la toxicité des doses répétées, la toxicité sur la reproduction, la génotoxicité et le potentiel cancérigène, les données précliniques n’indiquent pas de danger particulier pour l’homme.
Remarques particulièresIncompatibilités
Sans objet.
Stabilité
Le médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention « EXP » sur l’emballage.
Stabilité après ouverture
Après ouverture, utiliser immédiatement les seringues à usage unique et jeter les éventuels résidus de gel.
Remarques particulières concernant le stockage
Conserver à température ambiante (15 à 25 °C).
Conserver le récipient dans l’emballage extérieur pour protéger le contenu de la lumière.
Tenir hors de portée des enfants.
Numéro d’autorisation68006 (Swissmedic)
Présentation10 x seringues à usage unique de 6 ml (B)
10 x seringues à usage unique de 11 ml (B)
Titulaire de l’autorisationMelisana AG, 8004 Zurich
Mise à jour de l’informationMédicament de comparaison à l’étranger : mars 2020Sans le(s) complément(s) de sécurité de Swissmedic : avril 2021
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